[发明专利]皮肤病变的治疗有效
申请号: | 201780029947.7 | 申请日: | 2017-05-17 |
公开(公告)号: | CN109414415B | 公开(公告)日: | 2023-05-02 |
发明(设计)人: | D·法布罗;P·赫贝森;P·希尔曼-武尔纳;A·斯图茨;J·T·塞克拉;F·贝奥非尔斯 | 申请(专利权)人: | 拓客股份有限公司;宾夕法尼亚大学托管会 |
主分类号: | A61K31/00 | 分类号: | A61K31/00;A61K31/5377;A61K31/5386;A61P17/02 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;黄海波 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及一种式(I)的化合物及其前药、代谢物、互变异构体、溶剂合物及药学上可接受的盐,其用于预防或治疗受试者中的皮肤病变。 |
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搜索关键词: | 皮肤 病变 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物及其前药、代谢物、互变异构体、溶剂合物及药学上可接受的盐,其用于预防或治疗受试者中的皮肤病变,
其中X1、X2及X3彼此独立地为N或CH;其限制条件为X1、X2及X3中的至少两个为N;Y为N或CH;W为H或F;其限制条件为当W为F时X1、X2及X3为N;R1及R2彼此独立地为(iii)式(II)的吗啉基
其中箭头表示式(I)中的键;且其中R3及R4彼此独立地为H、任选用一个或两个OH取代的C1‑C3烷基、C1‑C2氟烷基、C1‑C2烷氧基、C1‑C2烷氧基C1‑C3烷基、CN或C(O)O‑C1‑C2烷基;或R3与R4一起形成选自以下的二价残基‑R5R6‑:任选用1至4个F取代的C1‑C3亚烷基、‑CH2‑O‑CH2‑、‑CH2‑NH‑CH2‑或以下结构中的任一者
其中箭头表示式(II)中的键;或者(iv)任选用1至3个R7取代的选自硫代吗啉基及哌嗪基的饱和6元杂环Z;其中R7在每次出现时独立地为任选用一个或两个OH取代的C1‑C3烷基、C1‑C2氟烷基、C1‑C2烷氧基C1‑C3烷基、C3‑C6环烷基;或两个R7取代基一起形成选自任选用1至4个F取代的C1‑C3亚烷基、‑CH2‑O‑CH2‑或‑O‑CH2CH2‑O‑中的二价残基‑R8R9‑;其限制条件为R1及R2中的至少一个为式II的吗啉基。
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