[发明专利]治疗癌症的LLS化合物在审
申请号: | 201780022401.9 | 申请日: | 2017-04-04 |
公开(公告)号: | CN109312157A | 公开(公告)日: | 2019-02-05 |
发明(设计)人: | K·S·拉姆;刘瑞武;T-C·施 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | C08L79/04 | 分类号: | C08L79/04;C08G73/18 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;祝莲君 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了苯并咪唑化合物和利用所述化合物作为半乳糖凝集素‑1抑制剂的方法。 | ||
搜索关键词: | 苯并咪唑化合物 治疗癌症 半乳糖 凝集素 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,其具有以下结构式:
其中Ar选自C6‑12芳基和C5‑12杂芳基,其中Ar被0‑4个R5基团取代;R1选自C1‑6烷基、‑NR1aR1b、C3‑10环烷基、C3‑8杂环烷基、C6‑12芳基、和C5‑12杂芳基,其中所述芳基任选地由1‑4个R1c基团取代;R1a和R1b各自独立地选自氢和C1‑6烷基;R2选自OR2a、‑NR2aR2b、C5‑12杂芳基和C1‑6烷基‑C5‑12杂芳基,其中所述杂芳基任选地由C1‑6羟烷基取代;R2a和R2b各自独立地选自C1‑6烷基、C1‑6羟烷基、C1‑6烷基‑OC(O)CH3和C1‑6烷基‑NR2dR2e,或与它们所连接的氮结合形成具有0‑2个另外的杂原子的C3‑8杂环烷基,所述杂原子选自N、O、和S,其中所述C3‑8杂环烷基任选地由1‑4个R2c基团取代;每个R1c和R2c独立地选自C1‑6烷基、卤素、C1‑6卤代烷基、羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、和C6‑12芳基;R2d和R2e各自独立地选自氢和C1‑6烷基,或与它们所连接的氮结合形成具有0‑2个另外的杂原子的C3‑8杂环烷基,所述杂原子选自N、O、和S;R3选自氢、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C3‑8杂环烷基、C6‑12芳基、和C5‑12杂芳基,其中所述杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被0‑4个R3a基团取代;每个R3a独立地选自C1‑6烷基、卤素、C1‑6卤代烷基、羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C3‑8环烷基、C3‑8杂环烷基、C6‑12芳基、C5‑12杂芳基和‑SO2‑C6‑12芳基;R4选自氢、C1‑6烷基、‑C(O)R4a、‑C(O)OR4a和‑C(O)NR4aR4b;每个R4a和R4b独立地选自氢和C1‑6烷基;每个R5和R6独立地选自氢和C1‑6烷基;R7选自氢和C1‑6烷基‑C6‑12芳基,任选地被1‑4个R7a基团取代,每个R7a独立地选自C1‑6烷基、卤素、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、和C1‑6卤代烷氧基;X1为C1‑6亚烷基;X2为无或选自C1‑6亚烷基、‑C(O)NH‑、‑C(O)CH(NH2)CH2‑和‑C(O)CH(NH2)CH(OH)‑;和下标n和m各自独立地为0‑3的整数;或其药学上可接受的盐和异构体。
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