[发明专利]6,7-二氢-5H-吡唑并[5,1-b][1,3]噁嗪-2-甲酰胺化合物有效
| 申请号： | 201780013020.4 | 申请日： | 2017-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN108699080B | 公开（公告）日： | 2021-05-14 |
| 发明（设计）人： | T.A.查皮;N.C.帕特尔;P.R.维尔赫斯特;C.J.赫拉尔;S.夏波拉;E.A.拉查佩尔;T.T.瓦格;M.M.海沃德 | 申请（专利权）人： | 辉瑞公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D519/00;A61K31/5365;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;万雪松 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及式I：（I）的PDE4B抑制剂或其药学上可接受的盐，其中所述取代基R |
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| 搜索关键词： | 吡唑 噁嗪 甲酰胺 化合物 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中：R1是选自下列的取代基：（C3‑C8）环烷基、（4‑至10‑元）杂环烷基、（C6‑C10）芳基和（5‑至10‑元）杂芳基，其中所述（C3‑C8）环烷基、（4‑至10‑元）杂环烷基、（C6‑C10）芳基和（5‑至10‑元）杂芳基任选被一至五个R5取代；R2和R3各自独立地选自氢、任选取代的（C1‑C6）烷基、（C3‑C8）环烷基、（4‑至10‑元）杂环烷基、（C6‑C10）芳基和（5‑至10‑元）杂芳基，其中所述（C3‑C8）环烷基、（4‑至10‑元）杂环烷基、（C6‑C10）芳基和（5‑至10‑元）杂芳基任选被一至五个R6取代；或者R2和R3与它们所连接的氮一起形成（4‑至10‑元）杂环烷基或（5‑至10‑元）杂芳基，其中所述（4‑至10‑元）杂环烷基和（5‑至10‑元）杂芳基任选被一至五个R6取代；当存在时，R4，在每次出现时，独立地选自卤素、氰基、羟基、‑SF5、硝基、任选取代的（C1‑C6）烷基、任选取代的（C2‑C6）烯基、任选取代的（C2‑C6）炔基、任选取代的（C1‑C6）烷硫基、任选取代的（C1‑C6）烷氧基、‑N(R7)(R8)、‑N(R7)(C=(O)R8)、‑C(=O)N(R7)(R8)、‑O‑C(=O)‑N(R7)(R8)、‑C(=O)‑R7、和‑C(=O)‑OR7；当存在时，R5和R6，在每次出现时，独立地选自卤素、氧代、氰基、羟基、‑SF5、硝基、任选取代的（C1‑C6）烷基、任选取代的（C2‑C6）烯基、任选取代的（C2‑C6）炔基、任选取代的（C1‑C6）烷硫基、任选取代的（C1‑C6）烷氧基、‑N(R7)(R8)、‑N(R7)(C=(O)R8)、‑C(=O)N(R7)(R8)、‑O‑C(=O)‑N(R7)(R8)、‑C(=O)‑R7、和‑C(=O)‑OR7；R7和R8在每次出现时独立地选自氢和（C1‑C6）烷基；和a代表选自0、1、2或3的整数。
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