[发明专利]雷公藤内酯的葡萄糖缀合物、类似物及其用途

摘要

提供了通过使雷公藤内酯与葡萄糖缀合以形成葡萄糖‑雷公藤内酯缀合物而生成的化合物，提供了与天然存在的雷公藤内酯化合物相比具有有效抗增殖活性和改进的耐受性的化合物。

主权项

1.一种式I的化合物：T&A‑L1‑糖(I)其中所述T&A部分是雷公藤内酯或其类似物中的一个，并且可以选自化合物1至18：其中L1可以选自‑X‑Y‑Z‑，其中X和Z可以单独地且独立地为直接键、–CH2‑、‑C(O)‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑OPO‑、‑OPO2‑，且其中Y是直接键、取代的或未取代的‑(C1‑C6)烷基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nO(C1‑C6)烷基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)(C1‑C6)烷基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)O(C1‑C6)烷基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nNH(C1‑C6)烷基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)NH(C1‑C6)烷基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nS(C1‑C6)烷基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)(CH2)nS(C1‑C6)烷基‑、取代的或未取代的‑(C2‑C6)烯基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nO(C2‑C6)烯基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)(C2‑C6)烯基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)O(C2‑C6)烯基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nNH(C2‑C6)烯基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)NH(C2‑C6)烯基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nS(C2‑C6)烯基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2‑C6)烯基‑、取代的或未取代的‑(C2‑C6)炔基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nO(C2‑C6)炔基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)(C2‑C6)炔基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)O(C2‑C6)炔基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nNH(C2‑C6)炔基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)NH(C2‑C6)炔基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nS(C2‑C6)炔基‑、取代的或未取代的‑(CH2)nC(O)(CH2)nS(C2‑C6)炔基‑，其中每个烷基、烯基和炔基基团可以任选地被烷基、烷氧基、氨基、羟基、氧代、芳基、杂芳基、羧基、氰基、硝基或三氟甲基取代；其中所述糖可以选自化合物19至53：