[发明专利]一种Fmoc-Aza-β3-Ala的合成方法在审
| 申请号： | 201711420099.0 | 申请日： | 2017-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN108178740A | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | 阮敏 | 申请（专利权）人： | 杭州瑞岚得医疗科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C281/02 | 分类号： | C07C281/02 |
| 代理公司： | 杭州天昊专利代理事务所(特殊普通合伙) 33283 | 代理人： | 黄芳 |
| 地址： | 311100 浙江省杭州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种Fmoc‑Aza‑β3‑Ala的合成方法，所述的方法为：用过量的二碳酸二叔丁酯处理甲基肼得到式B1所示的化合物1，向所得式B1所示的化合物1中加入Fmoc‑cl和NaHCO3发生亲核取代得到式B2所示的化合物2，用三氟乙酸(TFA)或HCLG酸化所得式B2所示的化合物2，使Boc保护基团断裂得到式B3所示的化合物3；将所得式B3所示的化合物3与溴乙酸叔丁酯发生亲核取代得到式A4所示的化合物4；将所得式A4所示的化合物4与通有HCl气体的二氯甲烷进行脱脂反应得到式B5所示的目标产物Fmoc‑Aza‑β3‑Ala。本发明所述的制备方法，反应条件温和，Fmoc保护基团可以很容易地使用温和碱性条件除去，操作简便，酸不稳定基团可用于保护侧链，路线简单高效。 | ||
| 搜索关键词： | 亲核取代 合成 二碳酸二叔丁酯 酸不稳定基团 溴乙酸叔丁酯 二氯甲烷 反应条件 碱性条件 目标产物 三氟乙酸 脱脂 甲基肼 侧链 可用 酸化 制备 断裂 过量 | ||
【主权项】：
1.一种Fmoc‑Aza‑β3‑Ala的合成方法，其特征在于：所述的方法为：(1)用过量的二碳酸二叔丁酯处理甲基肼得到式B1所示的化合物1；(2)向步骤(1)所得式B1所示的化合物1中加入Fmoc‑Cl和NaHCO3发生亲核取代反应得到式B2所示的化合物2；(3)用三氟乙酸或HCl气体酸化步骤(2)所得式B2所示的化合物2，脱除Boc保护基团得到式B3所示的化合物3；(4)将步骤(3)所得式B3所示的化合物3与溴乙酸叔丁酯发生亲核取代反应得到式A4所示的化合物4；(5)将步骤(4)所得式A4所示的化合物4与通有HCl气体的二氯甲烷进行脱除Bu酯反应，得到式B5所示的目标产物Fmoc‑Aza‑β3‑Ala。![]()
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