[发明专利]一种西地尼布中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201710981035.1 | 申请日： | 2017-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN107840843A | 公开（公告）日： | 2018-03-27 |
| 发明（设计）人： | 罗书平;李洋;陈锋;武支才 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学义乌科学技术研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 杭州赛科专利代理事务所(普通合伙)33230 | 代理人： | 冯年群 |
| 地址： | 322000 浙江省金*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，特别涉及一种西地尼布中间体的合成方法，该合成方法包括向烧瓶中加入一定量的反应溶剂，通入惰性保护气体，避光条件下加入一定量的4‑氯‑6‑甲氧基7‑苄氧基‑喹唑啉、4‑氟‑5羟基‑2‑甲基吲哚和碱，开始搅拌，在一定温度下反应一段时间后，得反应混合液，反应混合液降温至室温，过滤，收集滤液，滤液转移至2L的高压反应釜中，加入催化剂，通入氢气，开始搅拌，在一定温度下反应一段时间后，移出反应液，反应液进行过滤，滤液减压脱溶后，加水漂洗，过滤，滤饼真空干燥，即得西地尼布中间体，其结构式如下本发明避免了合成的中间体的繁杂的分离过程，操作简单，产率进一步提高，便于工业放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种西地尼布中间体(I)的合成方法，其特征在于，该合成方法包括以下步骤：(1)向烧瓶中加入一定量的反应溶剂，通入惰性保护气体，避光条件下加入一定量的4‑氯‑6‑甲氧基7‑苄氧基‑喹唑啉、4‑氟‑5羟基‑2‑甲基吲哚和碱，开始搅拌，在一定温度下反应一段时间后，得反应混合液；(2)将步骤(1)得到的反应混合液降温至室温，过滤，收集滤液；(3)将步骤(2)得到的滤液转移至2L的高压反应釜中，加入催化剂，通入氢气至一定的压力后，开始搅拌，在一定温度下反应一段时间后，移出反应液；(4)将步骤(3)得到的反应液进行过滤，滤液减压脱溶后，加水漂洗，过滤，滤饼真空干燥，即得西地尼布中间体(I)，其结构式如下：。
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