[发明专利]2‑(4‑吗啉基)‑4,6‑二取代嘧啶/均三嗪类化合物及其盐和应用在审
申请号: | 201710882868.2 | 申请日: | 2017-09-26 |
公开(公告)号: | CN107652270A | 公开(公告)日: | 2018-02-02 |
发明(设计)人: | 张三奇;汪慧岩;曹永孝;王瑾;张浩;辛敏行;吕社民 | 申请(专利权)人: | 西安交通大学 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 西安通大专利代理有限责任公司61200 | 代理人: | 徐文权 |
地址: | 710049 陕*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | 本发明2‑(4‑吗啉基)‑4,6‑二取代嘧啶/均三嗪类化合物及其盐和应用,公开的具有2‑(4‑吗啉基)‑4‑(N‑(1‑苯甲酰基‑4‑哌啶基)氨基)‑6‑(吡啶基或嘧啶基)嘧啶或均三嗪类化合物,为具有以下通式的化合物。其中,X和Y为N或CH;R1为C1‑C3烷基;R2为氢、卤素、甲基、三氟甲基;R3为氨基、甲氧基、氰基、三氟甲基;当R2为氢、R3为氨基且Y为N时,X不为N。该类化合物及其盐类具有抑制PI3K和RAF激酶的双重活性,可同时抑制PI3K/AKT/mTOR信号转导通路和Ras/RAF/MEK/ERK信号转导通路,抗肿瘤活性更佳。本发明还公开了通式化合物作为PI3K/RAF双重抑制剂的用途。 | ||
搜索关键词: | 吗啉基 取代 嘧啶 均三嗪类 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
一种2‑(4‑吗啉基)‑4,6‑二取代嘧啶或均三嗪类化合物,其特征在于,其结构式为:其中,R1为C1‑C3的烷基;R2为氢、卤素、甲基或三氟甲基;R3为氢、氨基、甲氧基、氰基或三氟甲基;X为N或CH;Y为N或CH;当R2为氢、R3为氨基且Y为N时,X不为N。
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