[发明专利]硼的酯和酸化合物的合成在审
| 申请号： | 201710810795.6 | 申请日： | 2005-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN107474062A | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | I·弗瑞瑟·皮克斯吉尔;约翰·比斯霍普;克里斯多夫·寇尔纳;珍－马克·高曼姿;艾奇·吉瑟;罗伯特·贺特;文斯·艾默斯卡都;史蒂芬·蒙克;楼永;裘芬婷;维斯兰纳·R·库尔卡尼 | 申请（专利权）人： | 千禧药品公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及硼的酯和酸化合物的合成。更具体地，本发明提供大规模生产硼的酯和酸化合物的改进合成方法。所述硼的酯和酸化合物包括肽硼酸蛋白酶体抑制剂硼替佐米(bortezomib)。 | ||
| 搜索关键词： | 酸化 合成 | ||
【主权项】：
一种制备化学式(XIV)化合物或其硼酸酐的方法：该方法包括如下步骤：(e’)将化学式(XVIII)化合物：或其酸加成盐与化学式(XIXa)化合物偶联：其中：基团‑C(O)‑X为活性酯，其是由N‑(2‑吡嗪羰基)‑L‑苯丙氨酸与肽偶联剂接触原位生成的，以生成化学式(XXIII)化合物：以及(f’)将所述硼酸基团脱保护，以生成所述化学式(XIV)化合物或其硼酸酐。
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