[发明专利]嘧啶哌嗪酰胺类化合物及其应用有效
申请号: | 201710591660.5 | 申请日: | 2017-07-19 |
公开(公告)号: | CN107365274B | 公开(公告)日: | 2019-11-26 |
发明(设计)人: | 胡文辉;余细勇;孙平;赵昕;吴波 | 申请(专利权)人: | 广州医大科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D239/78 | 分类号: | C07D239/78;C07D239/72;C07D239/84;C07D403/14;C07D401/14;C07D409/14;A61K31/517;A61P29/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P37/02;A61P9/10 |
代理公司: | 44224 广州华进联合专利商标代理有限公司 | 代理人: | 曾银凤;万志香<国际申请>=<国际公布> |
地址: | 510000 广东省广州市越秀*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: |
本发明公开了一种具有式Ⅰ结构的嘧啶哌嗪酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。此类新的化合物具有具有高效抑制BV2分泌IL‑1β的作用,IC50可以达到1.0μM甚至更低的水平,抑制作用强于阳性药物Minozac。同时本发明的化合物对C6分泌IL‑1β没有抑制作用,表明本化物安全性高。进一步经体内实验证明,本发明的化合物具有可显著减小由脑缺血导致的脑梗死面积,具有开发成治疗脑中风的前景。 |
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搜索关键词: | 分泌 脑梗死 立体异构体 哌嗪酰胺类 高效抑制 体内实验 阳性药物 可接受 脑缺血 脑中风 化物 减小 前药 嘧啶 治疗 开发 | ||
【主权项】:
1.具有式II结构的嘧啶哌嗪酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐:/n /n其中,R1选自:R5取代或未取代的五元-十元杂芳基;/nR5选自:C1-C6烷基;/nR2选自氢。/n
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