[发明专利]叔丁基7-羟基-7;8-二氢-4H-吡唑并二氮杂卓5(6H）羧酸酯的合成方法有效
| 申请号： | 201710512807.7 | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107235982B | 公开（公告）日： | 2019-03-26 |
| 发明（设计）人： | 徐学芹;周强;安自强;刘月领;何燕平;焦家盛;王瑞琪;吴艳;徐富军;于凌波;马汝建 | 申请（专利权）人： | 武汉药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 430079 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明涉及叔丁基7‑羟基‑7,8‑二氢‑4H‑吡唑并[1,5‑a][1,4]二氮杂卓‑5(6H）‑羧酸酯的制备方法，主要解决现有的合成工艺中产路线不完善率低，反应不易于控制，实验操作不便等技术问题，本发明以1,1‑二甲氧基丙烷‑2‑酮为起始原料，经过六步反应制备叔丁基7‑羟基‑7,8‑二氢‑4H‑吡唑并[1,5‑a][1,4]二氮杂卓‑5（6H）‑羧酸酯。反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 丁基 羟基 吡唑 二氮杂卓 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种叔丁基7‑羟基‑7,8‑二氢‑4H‑吡唑并[1,5‑a] [ 1,4 ] 二氮杂卓‑5（6H）‑羧酸酯的制备方法，其特征是，包括以下步骤：第一步，以1,1‑二甲氧基丙烷‑2‑酮为起始原料通过二甲基甲酰胺二甲基缩醛得到(E)‑4‑(二甲氨基)‑1,1‑二甲氧基丁‑3‑烯‑2‑酮；第二步，(E)‑4‑(二甲氨基)‑1,1‑二甲氧基丁‑3‑烯‑2‑酮在水合肼条件下关环得到3‑(二甲氧基甲基)‑1H‑吡唑；第三步，3‑(二甲氧基甲基)‑1H‑吡唑通过甲酸可得到1H‑吡唑‑3‑甲醛；第四步，1H‑吡唑‑3‑甲醛与3‑氨基丙烯还原胺化得到N‑((1H‑吡唑‑5‑基)甲基)丙‑2‑烯‑1‑胺；第五步，N‑((1H‑吡唑‑5‑基)甲基)丙‑2‑烯‑1‑胺通过Boc酸酐可得到叔丁基 ((1H‑吡唑‑5‑基)甲基)(烯丙基)氨基甲酯；第六步，叔丁基 ((1H‑吡唑‑5‑基)甲基)(烯丙基)氨基甲酯通过间氯过氧苯甲酸氧化关环可得到叔丁基 7‑羟基‑7,8‑二氢‑4H‑吡唑并[1,5‑a][1,4]二氮杂卓‑5(6H)‑羧酸酯；反应式如下： ![]()
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