[发明专利]叔丁氧羰基-3-(羟甲基)-[1;2;3]三氮唑[1;5-a]哌啶-6-酰胺制法

摘要

本发明涉及一种叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分七步，首先由（2‑氯‑5‑硝基吡啶）和丙二酸叔丁基乙酯于溶剂四氢呋喃中在NaH的作用下反应得到化合物2，化合物2在三氟乙酸的作用下得到化合物3，然后化合物3在钯碳催化下进行氢化反应得到化合物4，对化合物4进行叔丁氧羰基保护得到化合物5，化合物5在DBU的作用下与p‑ABSA作用得到化合物6，化合物6在四氢呋喃中被四氢锂铝还原得到化合物7，化合物7在湿钯碳催化下进行催化加氢得到最终化合物8。

主权项

1.一种叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺的合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步，首先由化合物1和丙二酸叔丁基乙酯于溶剂四氢呋喃中在NaH的作用下反应得到化合物2，第二步，化合物2溶于二氯甲烷在三氟乙酸的作用下得到化合物3，第三步，化合物3溶于乙醇在钯碳催化下进行氢化反应得到化合物4，第四步，将化合物4加四氢呋喃、DMAP和Boc2O，对化合物4进行叔丁氧羰基保护得到化合物5，第五步，化合物5溶于乙腈在DBU的作用下与p‑ABSA作用得到化合物6，第六步，化合物6在四氢呋喃中被四氢锂铝还原得到化合物7，第七步，化合物7溶于甲醇在钯碳催化下进行氢化反应得到最终化合物8；反应式如下：。