[发明专利]一种维格列汀的合成方法在审
| 申请号： | 201710464334.8 | 申请日： | 2017-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN107033054A | 公开（公告）日： | 2017-08-11 |
| 发明（设计）人： | 张向彬;岳振路;安云肖;雷昱;王珊;葛雅坤;李晓富 | 申请（专利权）人： | 河北富格药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所13120 | 代理人： | 林艳艳 |
| 地址： | 050021 河北省石家*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成技术领域，具体提供一种维格列汀的合成方法。所述合成方法包括以L‑脯氨酰胺为起始原料，经亚氨基保护、酰胺基脱水、使用对甲基苯磺酸脱保护成盐得到（S）‑2‑氰基吡咯烷的对甲基苯磺酸盐；3‑氨基‑1‑金刚烷醇经取代、水解得到3‑亚氨基乙酸基‑1‑金刚烷醇；将3‑亚氨基乙酸基‑1‑金刚烷醇与（S）‑2‑氰基吡咯烷在1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐作用下发生缩合酰化反应得到维格列汀。本发明反应条件温和，中间产物不吸潮、易保存，合成的维格列汀纯度高≥99.50%，最大单杂≤0.10%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维格列汀 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种维格列汀的合成方法，其特征在于，至少包括以下步骤：将L‑脯氨酰胺进行亚氨基保护反应处理，获得包含结构式如式II所示化合物的第一反应液；将所述式II所示的化合物进行酰胺基脱水反应处理，获得结构式如式III所示化合物；将所述式III所示化合物与对甲基苯磺酸进行脱保护成盐反应处理，获得结构式如式IV所示的化合物；将3‑氨基金刚烷醇进行取代反应处理，获得结构式如式V所示的化合物；将结构式如式V所示的化合物进行水解反应处理，获得结构式如式VI所示的化合物；将结构式如式IV所示的化合物与氢氧化钠溶液进行反应处理，经分相处理获得2‑氰基吡咯烷的二氯甲烷溶液；控制所述2‑氰基吡咯烷的二氯甲烷溶液的温度在0～15℃，加入结构式如式VI所示的化合物、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐、催化剂及缚酸剂进行缩合反应处理，得到结构式如式I所示的维格列汀；其中，所述式I～VI所示的化合物分别如下：
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