[发明专利]作为RORγ调节剂的化合物

摘要

本发明包括式(I)的化合物，其中所述变量如本文定义，其适用于调节RORγ及治疗与调节RORγ相关的疾病。本发明亦包括制备式(I)的化合物及含有其的医药制剂的方法。

主权项

一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1为：‑CN；‑S(O)nR6；‑S(O)nNR7R8；‑S(O)(NR9)R6；‑N(R9)C(O)R6；‑N(R9)C(O)OR6；‑N(R9)S(O)nR6；‑C(O)OR9；‑C(O)nR7R8；或‑C(O)R9；或R1的R6、R7、R8或R9可环化于W上以形成环；及R2及R3各独立地为：(A)‑H；(B)任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的C1‑3烷基：a)C3‑6环烷基；b)‑OR9；c)‑CN；d)‑CF3；e)‑卤素；f)‑C(O)OR9；g)‑C(O)n(R9)2；h)‑S(O)nR9；及i)‑S(O)nNR7R8；或(C)C3‑6环烷基；(D)C3‑6杂环基；或R2及R3与其所连接的碳一起形成C3‑6碳环；或R2及R3与其所连接的碳一起形成C3‑6杂环；或R2或R3可环化于W上以形成环；R4为：(A)任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的C1‑6烷基：a)C3‑6环烷基；b)C3‑6杂环基；c)‑OR9；d)‑CN；e)‑S(O)nR9；f)‑卤素；及g)‑CF3；或(B)任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的C3‑12环烷基：a)C1‑6烷基；b)‑OR9；c)‑CN；d)‑S(O)nR9；e)‑卤素；及f)‑CF3；或(C)各任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基或杂环基：a)C1‑6烷基；b)C3‑6环烷基；c)‑OR9；d)‑CN；e)‑S(O)nR9；f)‑卤素；及g)‑CF3；R5为各任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基、杂环基或C3‑12环烷基：(A)各任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的C1‑6烷基、C3‑6环烷基或C3‑6杂环基：a)C3‑6环烷基；b)C3‑6杂环基；c)‑OR9；d)‑CN；e)‑S(O)nNR7R8；f)‑S(O)nR9；g)‑卤素；及h)‑CF3；或(B)‑OR9；(C)‑CN；(D)‑CF3；(E)‑卤素；(F)‑S(O)nNR7R8；(G)‑S(O)nR9；及(H)‑NR7R8；W为各任选经一个或两个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基、杂环基、C3‑12环烷基或炔基：a)C1‑6烷基；b)C3‑6环烷基；c)‑OR9；d)‑CN；e)‑CF3；f)‑卤素；g)‑NR7R8；h)‑C(O)OR9；及i)‑C(O)n(R9)2；R6选自：(A)‑OH；(B)任选经一个或两个选自以下的基团取代的C1‑6烷基：a)C3‑6环烷基；b)‑OR9；c)‑CN；d)‑CF3；及e)‑卤素；(C)C3‑6环烷基；及(D)‑CF3；R7及R8为独立地选自：(A)‑H；(B)任选经一个或两个选自以下的基团取代的C1‑3烷基：a)C3‑6环烷基；b)‑OR9；c)‑CN；及d)‑卤素；及(C)C3‑6环烷基；或R7及R8连同与之连接的氮一起形成具有3至6个碳原子的饱和环，其中该饱和环中的一个碳原子可任选经‑O‑、‑NR9‑或‑S(O)n‑替换；R9选自：(A)‑H；(B)任选经一个或两个选自以下的基团取代的C1‑3烷基：a)C3‑6环烷基；b)‑OR9；c)‑CN；d)‑CF3；e)‑卤素；或(C)C3‑6环烷基；及n为0、1或2。