[发明专利]Fmoc-Arg（Pbf）-OH的合成方法有效
| 申请号： | 201710305099.X | 申请日： | 2017-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN106928171B | 公开（公告）日： | 2019-08-13 |
| 发明（设计）人： | 付若彬;郑征;彭章勤;陈昌华;仲良 | 申请（专利权）人： | 成都郑源生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/82 | 分类号： | C07D307/82 |
| 代理公司： | 成都希盛知识产权代理有限公司 51226 | 代理人： | 柯海军;武森涛 |
| 地址： | 611630 四川省成都市蒲*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH的合成方法，属于精氨酸的保护技术领域。本发明的Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH的合成方法首先将精氨酸的羧基酯化，再在氨基上引入Boc基将氨基保护起来，在胍基上引入Pbf基团，脱去Boc基团，皂化，最后在氨基上引入Fmoc基团。采用本发明的方法合成Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH，只需要使用1.1倍的Pbf‑Cl就可以把Arg全部反应，相比现有技术Pbf‑Cl的用量为精氨酸的2倍时仍然有精氨酸未反应，本发明的Pbf‑Cl用量大大降低，并且无Arg残余，Pbf‑Cl价格昂贵，因此本发明的成本也大大降低，有利于工业化推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | fmoc arg pbf oh 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)酯化![]()
(2)引入Boc基团![]()
(3)引入Pbf![]()
(4)脱Boc![]()
(5)皂化![]()
(6)Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH合成![]()
其中，所述R为甲基或乙基。
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