[发明专利]作为CCR9拮抗剂的吡唑-1-基苯磺酰胺

摘要

本发明涉及作为CCR9拮抗剂的吡唑‑1‑基苯磺酰胺。提供起CCR(9)受体的有效拮抗剂作用的式(I)化合物。动物试验表明这些化合物可用于治疗炎症，一种CCR(9)的标志疾病。所述化合物总的来讲是芳基磺酰胺衍生物，可用于治疗CCR(9)介导的疾病的药物组合物、方法中，并在用于鉴定CCR(9)拮抗剂的测定法中作为对照。

主权项

式(II)的化合物或其盐：其中R1选自未取代的C2‑8烷基、未取代的C1‑8烷氧基、未取代的C1‑8烷基氨基和未取代的C3‑10杂环基，所述C3‑10杂环基选自吡咯烷、哌啶、咪唑烷、吡唑烷、二氧杂环戊烷、1,4‑二氧杂环己烷、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、四氢呋喃、四氢噻吩；R2为H、F或Cl；或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成杂环，其中R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成的杂环包括任选被C1‑8烷基取代的四氢呋喃；R3为H、未取代的C1‑8烷基、未取代的C1‑8烷氧基或卤素；R4为H或F；R5为H、F、Cl或‑CH3；R6为H、卤素、‑CN、‑CONH2、‑NH2、未取代的C1‑8烷基；L为键；和Z为或其N‑氧化物；其中Z基团可以是未取代的或被1‑3个独立选择的R8取代基取代；R8各自独立选自H、卤素、‑CN、氧代、取代或未取代的C1‑8烷基、取代或未取代的C1‑8烷氧基、‑NR20R21，其中烷基取代基选自卤素、CN、OH、C1‑8烷氧基；烷氧基取代基为卤素；和R20和R21各自独立地为H、取代或未取代的C1‑8烷基。