[发明专利]一种环丙沙星和四氯对苯二甲酸共晶体的结构及其溶剂热制备方法在审
| 申请号： | 201710211329.6 | 申请日： | 2017-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN107098858A | 公开（公告）日： | 2017-08-29 |
| 发明（设计）人： | 王悦;张致慧;丁魏林森;薛博文;何明阳 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56;C07C51/43;C07C63/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物共晶技术领域，具体涉及第三代喹诺酮广谱抗菌药环丙沙星的溶解度改善。将环丙沙星与四氯对苯二甲酸在一定溶剂热条件下反应，成功制备了基于环丙沙星的药物共晶体。对合成的药物共晶体通过X射线单晶衍射将其结构确定为[环丙沙星][四氯对苯二甲酸]1.5，其分子内含有一个质子化的环丙沙星、一个未去质子的四氯对苯二甲酸以及半个去质子的四氯对苯二甲酸。正因为环丙沙星的质子化，该药物共晶体在保留药物本身药理性质的同时又提高了原料药的水溶解性，也提升了其生物利用度。所述药物共晶体的制备采取溶剂热方法，产率高、可重现性好，此方法简便易行，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环丙沙星 对苯二甲酸 晶体 结构 及其 溶剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种药物共晶体，其特征在于该药物共晶体包含以氢键连接的环丙沙星和四氯对苯二甲酸分子，其中所述[环丙沙星][四氯对苯二甲酸]1.5分子式为C29H21Cl5FN3O9，结晶于三斜晶系P‑1空间群，晶胞参数为：a＝0.92235(8)nm,b＝1.13207(1)nm,c＝1.56694(1)nm。α＝89.989(2),β＝75.496(2),γ＝85.944(2)。其结构如下式所示：
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