[发明专利]包含异噁唑啉活性剂的杀寄生物组合物，其方法和用途

摘要

本发明涉及用于抗击动物中的外源寄生物和内源寄生物的局部组合物，包含至少一种异噁唑啉活性剂和药学上可接受的载体，任选与之组合的一种或多种额外的活性剂。本发明也提供用于根除、防治和预防动物中的寄生物感染和侵染的经改善的方法，包括将本发明的组合物给药至有需要的动物。

主权项

用于处理或预防动物中的寄生物感染或侵染的局部兽医学组合物，包含：a)至少一种式(I)的异噁唑啉活性剂：其中：A1，A2，A3，A4，A5和A6独立地选自CR3和N，条件是A1，A2，A3，A4，A5和A6中最多3个是N；B1，B2和B3独立地选自CR2和N；W是O或S；R1是C1‑C6烷基，C2‑C6烯基，C2‑C6炔基，C3‑C6环烷基，C4‑C7烷基环烷基或C4‑C7环烷基烷基，各自任选用独立选自R6的一个或多个取代基取代；各R2独立地是H，卤素，C1‑C6烷基，C1‑C6卤代烷基，C1‑C6烷氧基，C1‑C6卤代烷氧基，C1‑C6烷硫基，C1‑C6卤代烷硫基，C1‑C6烷基亚磺酰基，C1‑C6卤代烷基亚磺酰基，C1‑C6烷基磺酰基，C1‑C6卤代烷基磺酰基，C1‑C6烷基氨基，C2‑C6二烷基氨基，C2‑C4烷氧羰基，—CN或—NO2；各R3独立地是H，卤素，C1‑C6烷基，C1‑C6卤代烷基，C3‑C6环烷基，C3‑C6卤代环烷基，C1‑C6烷氧基，C1‑C6卤代烷氧基，C1‑C6烷硫基，C1‑C6卤代烷硫基，C1‑C6烷基亚磺酰基，C1‑C6卤代烷基亚磺酰基，C1‑C6烷基磺酰基，C1‑C6卤代烷基磺酰基，C1‑C6烷基氨基，C2‑C6二烷基氨基，—CN或—NO2；R4是H，C1‑C6烷基，C2‑C6烯基，C2‑C6炔基，C3‑C6环烷基，C4‑C7烷基环烷基，C4‑C7环烷基烷基，C2‑C7烷基羰基或C2‑C7烷氧羰基；R5是H，OR10，NR11R12或Q1；或C1‑C6烷基，C2‑C6烯基，C2‑C6炔基，C3‑C6环烷基，C4‑C7烷基环烷基或C4‑C7环烷基烷基，各自任选用独立选自R7的一个或多个取代基取代；或R4和R5与它们连接的氮一起形成含有2至6个碳原子和任选1个额外选自N、S和O的原子的环，所述环任选用独立选自C1‑C2烷基，卤素，—CN，—NO2和C1‑C2烷氧基的1至4个取代基取代；各R6独立地是卤素，C1‑C6烷基，C1‑C6烷氧基，C1‑C6烷硫基，C1‑C6烷基亚磺酰基，C1‑C6烷基磺酰基，—CN或—NO2；各R7独立地是卤素；C1‑C6烷基，C3‑C6环烷基，C1‑C6烷氧基，C1‑C6烷硫基，C1‑C6烷基亚磺酰基，C1‑C6烷基磺酰基，C1‑C6烷基氨基，C2‑C8二烷基氨基，C3‑C6环烷基氨基，C2‑C7烷基羰基，C2‑C7烷氧羰基，C2‑C7烷基氨基羰基，C3‑C9二烷基氨基羰基，C2‑C7卤代烷基羰基，C2‑C7卤代烷氧羰基，C2‑C7卤代烷基氨基羰基，C3‑C9二卤代烷基氨基羰基，羟基，—NH2，—CN或—NO2；或Q2；各R8独立地是卤素，C1‑C6烷氧基，C1‑C6卤代烷氧基，C1‑C6烷硫基，C1‑C6卤代烷硫基，C1‑C6烷基亚磺酰基，C1‑C6卤代烷基亚磺酰基，C1‑C6烷基磺酰基，C1‑C6卤代烷基磺酰基，C1‑C6烷基氨基，C2‑C6二烷基氨基，C2‑C4烷氧羰基，—CN或—NO2；各R9独立地是卤素，C1‑C6烷基，C1‑C6卤代烷基，C3‑C6环烷基，C3‑C6卤代环烷基，C1‑C6烷氧基，C1‑C6卤代烷氧基，C1‑C6烷硫基，C1‑C6卤代烷硫基，C1‑C6烷基亚磺酰基，C1‑C6卤代烷基亚磺酰基，C1‑C6烷基磺酰基，C1‑C6卤代烷基磺酰基，C1‑C6烷基氨基，C2‑C6二烷基氨基，—CN，—NO2，苯基或吡啶基；R10是H；或C1‑C6烷基，C2‑C6烯基，C2‑C6炔基，C3‑C6环烷基，C4‑C7烷基环烷基或C4‑C7环烷基烷基，各自任选用一个或多个卤素取代；R11是H，C1‑C6烷基，C2‑C6烯基，C2‑C6炔基，C3‑C6环烷基，C4‑C7烷基环烷基，C4‑C7环烷基烷基，C2‑C7烷基羰基或C2‑C7烷氧羰基；R12是H；Q3；或C1‑C6烷基，C2‑C6烯基，C2‑C6炔基，C3‑C6环烷基，C4‑C7烷基环烷基或C4‑C7环烷基烷基，各自任选用独立选自R7的一个或多个取代基取代；或R11和R12与它们连接的氮一起形成含有2至6个碳原子和任选1个额外选自N、S和O的原子的环，所述环任选用独立选自C1‑C2烷基，卤素，—CN，—NO2和C1‑C2烷氧基的1至4个取代基取代；Q1是苯基环，5‑或6‑元杂环，或8‑、9‑或10‑元稠合的任选含有选自多至1个O、多至1个S和多至3个N的1至3个杂原子的双环环系，各环或环系任选用独立选自R8的一个或多个取代基取代；各Q2独立地是苯基环或5‑或6‑元杂环，各环任选用独立选自R9的一个或多个取代基取代；Q3是苯基环或5‑或6‑元杂环，各环任选用独立选自R9的一个或多个取代基取代；和n是0、1或2；和b)适于施用至动物皮肤的药学上可接受的载体；且其中所述载体不包含四氢呋喃聚乙二醇醚且不是丙二醇和环亚甲基甘油醚的二元混合物。