[发明专利]维帕他韦中间体9－溴－3－（2－溴乙酰基）－10，11－二氢－5H－二苯并［c，g］色烯－8（9h）－酮的制备方法在审
| 申请号： | 201710033391.0 | 申请日： | 2017-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN106518832A | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | 蔡澍;刘海伦;胡发红;李晨;陈国华 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D311/78 | 分类号： | C07D311/78 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及维帕他韦中间体9‑溴‑3‑(2‑溴乙酰基)‑10，11‑二氢‑5H‑二苯并[c，g]色烯‑8(9h)‑酮的制备方法，该化合物是制备维帕他韦的关键中间体，其特征在于使用化合物I为原料，与2‑乙烯氧基乙醇反应得化合物II，化合物II在酸性条件下水解生成化合物III，化合物III经三溴吡啶溴化得到9‑溴‑3‑(2‑溴乙酰基)‑10，11‑二氢‑5H‑二苯并[c，g]色烯‑8(9h)‑酮(中间体A)。本发明缩短了原有的合成路线，质量稳定，收率高，后处理简单，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 乙酰 10 11 色烯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种按下列步骤制备维帕他韦中间体9‑溴‑3‑(2‑溴乙酰基)‑10，11‑二氢‑5H‑二苯并[c，g]色烯‑8(9h)‑酮(中间体A)的方法，其特征在于包括以下步骤：步骤一，化合物I与2‑乙烯氧基乙醇在钯催化剂作用下生成化合物II；步骤二，化合物II在酸性条件下水解生成化合物III；步骤三，化合物III在三溴吡啶作用下溴代生成中间体A。
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