[发明专利]一种新颖的Ribociclib制备方法在审
| 申请号： | 201710033354.X | 申请日： | 2017-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN108314686A | 公开（公告）日： | 2018-07-24 |
| 发明（设计）人： | 宋磊 | 申请（专利权）人： | 西南民族大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种Ribociclib的合成方法，具体反应路线如下： |
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| 搜索关键词： | 有机溶剂 式( 2 ) 氧化剂 工业化应用 反应路线 反应收率 反应条件 环境友好 脱保护 偶联 制备 合成 | ||
【主权项】：
1.一种Ribociclib(化合物1)的合成方法，其特征在于，所述合成方法的具体路线如下：![]()
反应步骤如下：1)式(2)化合物和式(3)化合物溶于四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、二甲基甲酰胺、乙腈、二氧杂环己烷的一种或几种所组成的溶剂中后在氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、碳酸钠、碳酸氢钠、三乙胺、1，8‑二氮杂二环[5.4.0]十一碳‑7‑烯(DBU)、哌啶、吡啶、喹啉等的作用下得到式(4)化合物，反应温度为‑20‑120℃；2)式(4)化合物溶于四氢呋喃、甲醇、乙醇、苯、甲苯、二甲苯、二甲基甲酰胺、乙腈、二氧杂环己烷中的一种或几种所组成的溶剂中后在氢氧化钠、氢氧化钾、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、碳酸钠、碳酸氢钠、丁基锂、二异丙胺基锂、三乙胺、1，8‑二氮杂二环[5.4.0]十一碳‑7‑烯(DBU)、哌啶、吡啶、喹啉等作用下得式(5)化合物，反应温度为‑78‑140℃；3)式(5)化合物溶于氯仿、二氯甲烷、乙腈、二氧杂环己烷的一种或几种所组成的溶剂后在甲氯过氧苯甲酸、过氧化氢、二氧化锰、过碘酸作用下得到(6)化合物，反应温度为‑20‑160℃，反应温度为‑20‑160℃；4)式(6)化合物溶于苯、甲苯、二甲苯、二甲基甲酰胺、二甲亚砜、乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲醚、乙腈、二氧杂环己烷的一种或几种所组成的溶剂后在与侧链化合物(7)偶联制得式(8)化合物，反应温度为‑20‑160℃；5)式(8)化合物溶于甲醇、乙醇、正丁醇、苯、甲苯、二甲苯、二甲基甲酰胺、乙腈、二氧杂环己烷的一种或几种所组成的溶剂后在盐酸、醋酸、三氟醋酸等作用下制得目标化合物(1)，反应温度为‑20‑50℃。
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