[发明专利]嘧啶并哒嗪酮在治疗癌症中的用途

摘要

本发明公开了治疗癌症的方法，所述方法包括向需要治疗的受试者施用治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或酯。式(I)如下图。本发明还公开了在体外或体内抑制癌细胞生长和增殖的方法，所述方法包括将细胞与抑制癌细胞生长和增殖的有效量的式(I)化合物相接触。本发明进一步公开了抑制肿瘤生长的方法，所述方法包括将肿瘤与抑制肿瘤生长的有效量的式(I)化合物相接触。

主权项

1.一种治疗癌症受试者的方法，包括向需要治疗的癌症受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯：其特征在于：R1是NR4R5、任选被取代的C1‑C6烷氧基、任选被取代的C6‑C14芳基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的三元到十元单环或双环环烷基、或任选被取代的三元到十元单环或双环杂环基，其中：（i）三元到四元环烷基和杂环基是饱和的；（ii）所述环烷基或杂环基的相同碳原子上的氢原子任选地被任选被取代的三元到六元环烷基或杂环基替代，以形成螺环烷基或螺杂环基；以及（iii）所述环烷基或杂环基的相同原子上的氢原子任选地被O替代，以形成氧代取代基；R2是任选被取代的苯基、‑O‑(C1‑C6烷基)‑任选被取代的苯基或任选被取代的五元到六元杂芳基，条件是当R2是4‑吡啶基时，所述4‑吡啶基在第2位上没有羰基取代基；R4和R5：（a）单独地选自由H、C1‑C6烷基、C1‑C6羟基烷基、C3‑C8环烷基和‑(C1‑C6烷基)N(C1‑C6烷基)(C1‑C6烷基)组成的组；（b）连接形成任选被取代的三元到八元杂环基，其中：（bi）所述杂环基的相同碳原子上的氢原子被任选被取代的三元到六元环烷基或杂环基任选地替代以形成螺环烷基或螺杂环基；以及（bii）所述杂环基（b）、环烷基（bi）或杂环基（bi）的相同原子上的氢原子任选地被O替代以形成氧代取代基。