[发明专利]使用极性非质子溶剂的N-[4-(1-氨基乙基)苯基]磺酰胺衍生物的手性拆分方法在审
| 申请号： | 201680077743.6 | 申请日： | 2016-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108473418A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 禹柄英;李玘和;卢钟和;朴题弘;朴美英;朴永镐 | 申请（专利权）人： | 株式会社爱茉莉太平洋 |
| 主分类号： | C07C303/36 | 分类号： | C07C303/36;C07C311/08;C07D213/26;C07D213/61 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;尹玉峰 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及立体异构混合物的手性拆分方法，所述方法包括混合其中胺基与不对称碳原子连接的化合物的立体异构混合物和手性助剂的步骤。在此，手性助剂是2，3‑二苯甲酰基酒石酸或O，O’‑二对甲苯酰基酒石酸。可通过该方法获得具有高光学纯度水平的光学异构体。此外，根据该方法，可通过回收光学异构体来调整包含在母液中的立体异构混合物的比例。因此，在制药或医药领域中，当试图以高纯度获得具有单一类型的光学异构体的化合物时，可有用地使用根据本发明的一个方面的方法，并且该方法可有用地用于在另一反应中使用的母液的外消旋化。 | ||
| 搜索关键词： | 立体异构混合物 光学异构体 手性助剂 母液 手性 二苯甲酰基酒石酸 极性非质子溶剂 不对称碳原子 磺酰胺衍生物 高光学纯度 酰基酒石酸 单一类型 外消旋化 医药领域 高纯度 甲苯 胺基 苯基 制药 回收 | ||
【主权项】：
1.用于立体异构体混合物的手性拆分的方法，其包括在极性非质子溶剂的存在下将化学式1所示化合物的立体异构体混合物与手性助剂混合，以用所述手性助剂使化学式1所示化合物的非对映异构体盐以对映体过量沉淀：[化学式1]![]()
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自表示选自H、‑NH2、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和卤素中的任一者，并且R1和R2具有不同的取代基。
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