[发明专利]雷公藤红素的类似物在审
申请号: | 201680076127.9 | 申请日: | 2016-10-21 |
公开(公告)号: | CN108601751A | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | R·马济兹克;Y·丁;K·沈 | 申请(专利权)人: | ERX制药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/015 | 分类号: | A61K31/015;A61K31/56;A61K45/06;C07J63/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;李兵霞 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本文尤其描述的是用于治疗或预防肥胖症的组合物及使用所述组合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 雷公藤红素 肥胖症 类似物 治疗 预防 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:
其中若化合价允许,C1和C2、C2和R3、C3和R4、C5和C6、C5和C7、C1及C6和C3和C4之间的虚线表示可存在单或双链;R1为‑CN、‑COOH、‑COOCH2CH3、‑CONHR5、‑CONR5R5、‑COOR5、‑COOCH3、‑CH2NR5R5、‑CH2OCONR5R5、‑CH2NR5COOR5、‑CH2R5、‑CH2NR5CONR5R5、‑CH2OH、‑CH2OR5、烷基硫酸酯、烷基磺酸酯、烷基磷酸酯、‑CH2OSO3R5、‑CH2OSO2R5、‑CH2OPO3R5R5、‑CH2OPO3HR5、‑CH2OPO3H2‑C(=NR5)NR5R5、‑NR5C(=NR5)NR5R5、‑CONH2、‑CH2CONR5R5、‑SR5、‑SO3R5、‑SO2R5、‑CH2NHCOR5、‑CH2NHCNR5NR5R5、‑CH2COSR5、CH2NR5COR5、‑CH2NR5CNR5NR5R5、‑CH2NR5COSR5、‑CH2NHSO2R5、‑CH2N R5SO2R5、‑CHNR5、‑CHNOR5、‑H、‑NH2、‑NHR5、‑NR5R5、‑OH、‑OR5、磷酸酯、‑OPO3R5R5、‑OPO3HR5、‑OPO3H2、‑NCO、‑NCS、‑N3、‑R5、‑C≡CR5、‑(CH=CH)R5、‑SH、‑SR5、‑SO2H、‑SO3H、‑SO2NR5R5、‑SO3R5、‑NHCOR5、‑NHCNR5NR5R5、‑NHCOSR5、仲酰胺、叔酰胺、‑NR5COR5、‑NR5C(=NH)NR5R5、‑NR5COSR5、‑NHC(=NR5)R5、‑NR5C(=NR5)R5、‑NHSO2(NH2)、‑NHSO2R5、‑NR5SO2R5、‑NR5SO2NR5R5、‑OCOR5、‑OCONR5R5、‑O(C=O)OR5、‑SCOR5、‑O(C=NH)NR5R5、‑OCSNHR5、‑OS(=O2)R5、‑OS(=O2)NR5R5、‑SCONR5R5、‑CH2‑芳基、‑CH2‑杂芳基、
R2为‑H、‑CH3、‑SCH(CH3)2、‑SC(=O)CH3、‑SC(=O)R5、–SCH2CH2OCOCH3、‑SR5、‑SOR5、‑SOOR5、‑SCONR5R5、
当C1和C2、C3和C4及C5和C6之间存在双键时,R3为–OCOCH3、‑OCOOCH2CH3、‑OR7、‑R7或‑NR5R5;当C1和C2、C3和C4及C5和C6之间存在双键时,R4为–OCOCH3、‑OCOOCH2CH3、‑OR7、‑R7或‑NR5R5;当R4为O且C2和R3及C3及R4之间存在双键时,R3为O;当R3为O且C2和R3之间存在双键时,R4为‑OCH3、‑OP(=O)(OCH3)2、‑OH、‑OCOOCH2CH3、‑OCONHCH2CH3、‑OCOOCH(CH3)2、‑OR7、‑R7或‑NR5R5;R3和R4亦可合并以形成杂环或碳环;R5于每次出现时,独立选自氢、烷基、环烷基、烷氧基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基、氨或杂芳基,其任选经各自选自以下各者的取代基取代:烷基、烷氧基、环烷基、醚、任选经一个或多个烷基取代的氨、卤素、羟基、醚、氰基、腈、CF3、酯、酰胺、环烷基酰胺、糖、任选经烷基及/或烷氧基取代的杂芳基酰胺、脲、氨基甲酸酯、硫醚、硫酸酯、磺酰基、磺酸羧酸以及芳基,或两个R5基团一起形成环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其任选经各自选自以下各者的取代基取代:烷基、环烷基、烷氧基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、氨、卤素、羟基、醚、腈、氰基、硝基、CF3、酯酰胺、脲、氨基甲酸酯、硫醚或羧酸基;以及R7为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、烷基芳基、烯基、炔基、芳基或杂芳基,其任选经各自选自以下各者的取代基取代:烷基、环烷基、醚、氨、卤素、羟基、醚、腈、氰基、腈、CF3、酯、酰胺、脲、氨基甲酸酯、硫醚或羧酸,或其药物可接受的盐或其前药。
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