[发明专利]EP4拮抗剂有效
申请号: | 201680073562.6 | 申请日: | 2016-10-14 |
公开(公告)号: | CN108473497B | 公开(公告)日: | 2021-09-10 |
发明(设计)人: | 郑完俊;朱潇杰;杜宏;马登·波斯特马;蒋益民;李静;罗伯特·于;崔亨旭;李在文;方家范;丹尼尔·喀斯特 | 申请(专利权)人: | 卫材RD管理有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4188;A61P35/00 |
代理公司: | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人: | 康健;王思琪 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 我们提供了由图3所示的式I给出的化合物或其药学上可接受的盐、以及其制剂,和使用这些化合物和制剂治疗癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | ep4 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.一种由式(I)给出的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中R1是‑CH3、‑CF3、‑CH2CH3、‑CH2F、CF2CH2OH、‑CHF2、‑CH=CH2、‑CH2OH、或苯基;R2是‑H、‑CH2OH、或‑CH3;R3是‑H;或R2和R3一起与它们所连接的碳一起形成环丙基;R4是‑H、‑F、或‑CH3;R5是‑C(O)OH、‑C(O)OCH3、‑CH2C(O)OH、环丙基、‑C(O)NHCN、
其中R6是苯基、‑CH3、环丙基、
n是0‑1;m是1‑2;R7是‑H、‑CH3,或在n是0时不存在;R8是‑CF3、‑H、‑Cl、‑F、‑CH2CH3、‑OCH3、‑CH3、‑SCH3、‑CH2OH、‑CH2F、‑CH2Cl、‑I、‑Br、‑NH2、‑CH2OCH2CH2F、‑OCH2CH2F、‑CH2CH2CH2F、‑OCF3、‑OH、‑N(CH3)2、‑CF2CH2OH、或
或连接R8和环A的键是双键并且R8是CH2;R9是‑H、‑Cl、或‑CF3;R10是‑H、‑CH3、‑CH2F、‑CH2OH、或‑CH2OCH2‑苯基;X1和X2这两者都是C,或一个是C而另一个是N;
表示单键或双键;并且环A是苯基或环己基。
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