[发明专利]作为可溶环氧化物酶抑制剂的金刚烷基脲的类似物在审
| 申请号： | 201680055466.9 | 申请日： | 2016-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN108349955A | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | S·巴兹克斯克鲁斯;E·巴尔韦德穆里洛;R·莱瓦马丁内斯;M·巴兹克斯卡莱拉;S·卡多尼格斯伯特 | 申请（专利权）人： | 巴塞罗那大学 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D311/96;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/352;A61K31/453;A61P9/12 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 张全信;赵蓉民 |
| 地址： | 西班牙，*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： |
式I的N‑(2‑氧杂金刚烷‑1‑基)脲，其中R3是H、C1‑C3烷基、环己基或苯基；R是‑[CH2]n‑Y；n是0‑15；在‑[CH2]n中，0‑n/3个亚甲基基团任选地被非相邻的氧原子替换；和Y是3‑或4‑取代的苯基、3‑或4‑取代的环己基、N‑取代的哌啶‑4‑基、N‑取代的哌啶‑3‑基、二或三氟取代的苯基、4‑氯‑3‑三氟甲基苯基、3‑氯‑4‑三氟甲基苯基、4‑氟‑3‑三氟甲基苯基或3‑氟‑4‑三氟甲基苯基；具有类似于它们的N‑(金刚烷‑1‑基)脲类似物的环氧化物酶(sEH)抑制活性。因此，化合物I被用作API，用于治疗sEH介导的疾病。另外，一般地，化合物(I)具有较高水溶解度和较低熔点，这使得它们从药物动力学和配制的观点看更具有前景。 |
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| 搜索关键词： | 三氟甲基苯基 苯基 环氧化物 环己基 金刚烷 类似物 哌啶 烷基 高水溶解度 亚甲基基团 药物动力学 金刚烷基 酶抑制剂 低熔点 氟取代 氧原子 地被 介导 可溶 配制 替换 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物，![]()
或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中：R3是选自H、C1‑C3烷基、环己基和苯基的自由基；R是自由基‑[CH2]n‑Y，其中n是0和15之间的整数，并且在‑[CH2]n‑二价自由基中，0和n/3之间的整数个亚甲基基团被氧原子以如下方式替换——不存在相邻的两个氧原子；Y是选自以下的自由基：苯基；取代的苯基；环己基；取代的环己基；哌啶基；取代的哌啶基；来自5‑或6‑元芳香杂环的C‑或N‑自由基；和来自与苯环稠合的5‑或6‑元芳香杂环的C‑或N‑自由基；条件是I不是1‑(2‑氧杂金刚烷‑1‑基)‑3‑(3,4‑二氯苯基)脲。
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