[发明专利]可用作用于治疗人类癌症的抗癌剂的苯甲酰胺或苯扎明化合物

摘要

所述发明提供了用于治疗响应胆固醇生物合成抑制的肿瘤的小分子抗癌化合物。该化合物选择性抑制肿瘤衍生癌细胞中的胆固醇生物合成途径，但是不影响正常分裂的细胞。

主权项

式I的小分子抗癌化合物或其药学上可接受的盐、前药、活性代谢物或溶剂合物：（式I）其中：X1选自H、F、Cl、CN、NH2、NO2、N3、SO2Me和L1–R5；X2选自H、F、Cl、CN、NH2、NO2、N3、SO2Me和L2–R6；Y1选自C=O、CH2和SO2；n = 1、2或3；L1选自S、O、NH、CHOH、C=O、–O(CH2)–、–S(CH2)–、–(CH2)O–和–(CH2)S–；L2选自S、O、NH、CHOH、C=O、–O(CH2)–、–S(CH2)–、–(CH2)O–和–(CH2)S–；R1选自H、C1–C6烷基、C2–C6链烯基、C2–C6炔基、环烷基、C1–C6羟基烷基、C1–C6烷氧基烷基和酰氧基烷基；R1和R2可以任选形成环，以使R1‑R2由三至六个包含独立地选自(CR7R8)、NR9、O和S的亚单元的亚单元链组成；R1和R3可以任选形成环，以使R1‑R3包含–(CR10R11)m–，其中m = 2、3、4或5；R2选自H、C1–C6烷基、C2–C6链烯基、C2–C6炔基、环烷基、C1–C6羟基烷基、C1–C6烷氧基烷基和酰氧基烷基；R2和R4可以任选形成环，以使R2–R4由一至四个包含独立地选自–(CR12R13)–的亚单元的亚单元链组成，此外，R2可以如上所述与R1同时形成环；R3选自H、D、F、Me和Et；R4选自H、Me、CD3、CF3、Et、i‑Pr、环丙基和C2–C6炔基；R5选自环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、苄基、稠合杂芳基芳基、稠合芳基杂芳基和稠合芳基芳基；R6选自环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、苄基、稠合杂芳基芳基、稠合芳基杂芳基和稠合芳基芳基；R7和R8独立地选自H、D、F、Me、Et、OR、NR2，在该段落的上下文中，R选自H、Me和Et；R9选自H、Me、Et、异丙基和环丙基；R10和R11独立地选自H、D、F、Me、Et、OR和NR2，在该段落的上下文中，R选自H、Me、Et；和R12和R13独立地选自H、D、F、Me和Et；以使每当存在立体中心时均包括所有可能的立体异构体，包括旋光异构体。