[发明专利]毒蕈碱激动剂

摘要

本发明涉及为毒蕈碱受体和/或M4受体的激动剂并且适用于治疗毒蕈碱M1/M4受体介导的疾病的化合物。还提供含有所述化合物的药物组合物和所述化合物的治疗用途。化合物包括根据式(1a)的那些化合物或其盐，其中p、q、r、s、Q、R3以及R4是如本文所定义的。

主权项

一种式(1a)化合物：或其盐，其中p是1或2；q是0、1或2；r是1或2；s是0或1，其中r和s的总和是1或2；Q是CR1R2NR5R6、NR5R6、OR7、SR7；R1选自氢或任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；R2选自氢或任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；R3选自氢；氟；氰基；羟基；氨基；以及任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个、两个或三个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；R4是氢或任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；R5选自羟基；OR7；COR7；COOR7；CH2COR7；CH2COOR7；任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；以及基团W或CH2W，其中W是含有0、1、2或3个选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子的任选取代的5元或6元环；R6选自羟基；OR7；COR7；COOR7；CH2COR7；CH2COOR7；任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；以及基团W或CH2W，其中W是含有0、1、2或3个选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子的任选取代的5元或6元环；并且R7选自氢；任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；以及基团W或CH2W或C1‑4烃基‑W，其中W是含有0、1、2或3个选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子的任选取代的5元或6元环；并且所述虚线指示任选的第二碳碳键，条件是当第二碳碳键存在时，那么R3不存在。