[发明专利]作为α2C拮抗剂的2-(1-杂芳基哌嗪-4-基)甲基-1,4-苯并二噁烷衍生物有效
申请号: | 201680031775.2 | 申请日: | 2016-06-03 |
公开(公告)号: | CN107709316B | 公开(公告)日: | 2021-08-17 |
发明(设计)人: | S·王;E·昆普莱宁;J·皮斯蒂宁;A·波赫亚卡利奥;A·哈伊卡雷宁 | 申请(专利权)人: | 奥赖恩公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D417/14;A61K31/496;A61K31/506;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/08;A61P25/28;A61P25/14 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 芬兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
式I化合物呈现出α2C拮抗活性,因此可用作α2C拮抗剂,其中A如权利要求中所定义。 |
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搜索关键词: | 作为 拮抗剂 杂芳基哌嗪 甲基 二噁烷 衍生物 | ||
【主权项】:
式I化合物,其中A是含有1、2或3个各自独立地选自N、O和S的环杂原子的五元不饱和杂环,其中所述杂环是未取代的,或者所述杂环被1个取代基R1取代,或者所述杂环被2个取代基R1和R2取代,或者所述杂环被3个取代基R1、R2和R3取代,或者所述杂环被4个取代基R1、R2、R3和R4取代;R1是(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基‑(C=O)‑、CN、(C1‑C6)烷基‑(C=O)‑、R5R6N‑、R5R6N‑(C=O)‑、R6(C=O)‑R5N‑、杂环基、杂环基‑N‑或苯基‑N‑,其中所述杂环基或苯基任选被1、2、3或4个各自独立地是(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、氧代基或苯基(C1‑C6)烷氧基的取代基取代;R2是(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基或(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基;R3是(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基或(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基;R4是(C1‑C6)烷基;R5是H或(C1‑C6)烷基;且R6是H或(C1‑C6)烷基;或者R1和R2与它们所连接的环原子一起形成含有1或2个为N的杂原子的稠合6元不饱和杂环;或其可药用盐或酯;条件是,A不是1,2,3‑噁二唑‑3‑鎓‑3‑基。
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