[发明专利]一种新型化合物XQH-3-7及其在抗变形链球菌及抑制其生物膜形成中的应用有效
| 申请号： | 201611155054.0 | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN106699751B | 公开（公告）日： | 2019-01-15 |
| 发明（设计）人： | 胡玮;李荀;王川东;陆地;王艳;吴一波;李星;陈子慧 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61Q11/00;A61P31/04;A61P1/02;A01P1/00 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 李健康 |
| 地址： | 250100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型噻唑类化合物，该化合物编号为XQH‑3‑7，分子式为C16H17N5O4S2，分子量为391.47，中文名称为N‑(5‑硝基噻唑‑2‑基)‑1‑(苯基甲硫酰胺)哌啶‑4‑甲酰胺。实验证实本发明的化合物对浮游状态下的变形链球菌模式菌株和临床菌株均呈现出良好的抑菌活性和杀菌活性。同时，当培养基中化合物XQH‑3‑7终浓度达到4mg/L时对变形链球菌生物膜的抑制率达到96％以上。本发明涉及的化合物分子量小、结构相对简单，抑菌实验证实具有抑制性强、杀伤效果好等特点，能够显著抑制变形链球菌浮游细胞和生物膜的形成，有望作为预防龋齿的新型靶向候选药物。 | ||
| 搜索关键词： | 链球菌 变形链球菌 化合物分子量 噻唑类化合物 生物膜形成 细胞和生物 新型化合物 苯基甲硫 浮游状态 候选药物 临床菌株 模式菌株 杀菌活性 硝基噻唑 抑菌活性 抑制变形 培养基 甲酰胺 抗变形 生物膜 抑制率 抑制性 龋齿 浮游 杀伤 靶向 抑菌 哌啶 酰胺 预防 应用 | ||
【主权项】：
1.一种噻唑类化合物XQH‑3‑7，其特征在于：该化合物化学分子式为C16H17N5O4S2，中文名称为N‑(5‑硝基噻唑‑2‑基)‑1‑(苯基甲硫酰胺)哌啶‑4‑甲酰胺，英文名称为N‑(3‑bromophenyl)‑4‑(2‑((5‑nitrothiazol‑2‑yl)amino)‑2‑oxoethyl)piperazine‑1‑carboxamide，分子量为391.47，其化学结构如式(1)所示：![]()
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