[发明专利]一种替格瑞洛中间体的合成工艺在审
| 申请号： | 201610910896.6 | 申请日： | 2016-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN106496179A | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 刘同祥 | 申请（专利权）人： | 青岛云天生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/44 | 分类号： | C07D317/44;C07D261/20;C07C213/00;C07C215/44 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266109 山东省青岛市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替格瑞洛中间体的合成工艺，其特征在于，该合成工艺包括以下步骤1)在酸性条件下，将苯甲醛肟与环戊二烯接触反应得到式I所示的化合物；2)在四氧化锇催化下，双氧水氧化式I所示的化合物得到式II所示的化合物；3)在对甲苯磺酸催化下，将式II所示的化合物与丙酮反应得到式III所示的化合物；4)在碱存在下，将式III所示的化合物与2‑溴乙醇反应得到式IV所示的化合物；5)式IV所示的化合物还原得到替格瑞洛中间体。本发明提供的方法原料廉价易得，降低了生产成本；无需采用手性原料，环加成反应使得能够获得高立体选择产物，步骤短，并且反应收率也特别高，为替格瑞洛的合成提供新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替格瑞洛 中间体 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种替格瑞洛中间体的合成工艺，其特征在于，该合成工艺包括以下步骤：1)在酸性条件下，将苯甲醛肟与环戊二烯接触反应得到式I所示的化合物；2)在四氧化锇催化下，双氧水氧化式I所示的化合物得到式II所示的化合物；3)在对甲苯磺酸催化下，将式II所示的化合物与丙酮反应得到式III所示的化合物；4)在碱存在下，将式III所示的化合物与2‑溴乙醇反应得到式IV所示的化合物；5)式IV所示的化合物还原得到替格瑞洛中间体2‑[[(3aR,4S,6R,6aS)‑6‑氨基四氢‑2,2‑二甲基‑4H‑环戊烯并‑1,3‑二氧杂‑4‑基]氧基乙醇；具体反应式如下：
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