[发明专利]液晶纳米粒前体微粒、自组装液晶纳米粒及其制备方法

摘要

本发明涉及一种液晶纳米粒前体微粒、自组装液晶纳米粒及其制备方法。本发明的液晶纳米粒前体微粒通过将药物溶解于溶剂中，再加入熔融的液晶材料和稀释剂，混匀，再经干燥得到；所述药物在所述液晶纳米粒前体微粒中的含量为0.5‑20wt％；所述液晶材料与所述稀释剂与所述溶剂的质量比为1：1‑7：40‑150。将该液晶纳米粒前体微粒与水发生水合作用，即可裂解、自组装得到自组装液晶纳米粒。本发明将液晶纳米粒制备成液晶纳米粒前体微粒的固体形式，避免了形成不稳定的液晶纳米粒的分散溶液，解决了传统方法制备的液晶纳米粒药物泄露、包封率低，分散体系不稳定等问题。

主权项

1.一种液晶纳米粒前体微粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：制备液晶前体溶液：将药物溶解于溶剂中，得药物溶液，在药物溶液中加入熔融的液晶材料和稀释剂，混匀，得到均一的前体溶液；干燥：将前体溶液进行干燥，即可得到固化的液晶纳米粒前体微粒；所述干燥的方法为喷雾干燥法；所述喷雾干燥的工艺参数如下：雾化压力为12‑20 kPa, 进风速度为0.6‑1.3 m³/min, 进风温度为50‑85℃，出风温度为45‑70℃，液晶前体溶液的搅拌速度为500‑1500 rpm，泵液流速为0.5‑3.4 mL/min；所述药物在所述液晶纳米粒前体微粒中的含量为0.5‑20wt%；所述液晶材料与所述稀释剂与所述溶剂的质量比为1：1‑7：40‑150；所述药物为羟基喜树碱、多西紫杉醇、塞来昔布、酮洛芬、两性霉素B、地西泮或甲硝唑；所述液晶材料选自单油酸甘油酯、油酸双甘油酯、甘油单亚油酸酯、二甘油油酸酯、磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰乙醇胺、1‑棕榈酰‑ 2‑油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、植烷三醇和脱水山梨醇酯中的至少一种；所述溶剂选自乙醇、丙二醇、二甲基亚砜、聚乙二醇300，聚乙二醇400、2‑吡咯烷酮、乙酸乙酯、N‑甲基吡咯烷酮、N,N‑二甲基乙酰胺和水中的至少一种；所述稀释剂选自聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、乳糖和壳聚糖中的至少一种。