[发明专利]一种REGγ-20S蛋白酶体抑制剂的筛选系统及其应用

摘要

本发明公开了一种REGγ‑20S蛋白酶体抑制剂的筛选系统，所述筛选系统包括融合蛋白lucN(416‑linker1)‑REGγ和α7‑lucC(linker1‑394)；基于REGγ‑20S蛋白酶体通过REGγ与α7结合的内在机制，利用荧光素酶片段互补技术，对REGγ‑20S蛋白酶体抑制剂进行筛选。本发明构建的包含LucN(416‑linker1)‑REGγ和α7‑lucC(linker1‑394)两种融合蛋白的筛选系统，具有很好的筛选效果。本发明通过对筛选系统进行优化，提高了所述筛选系统的有效性和特异性，可以高效地进行REGγ‑20S蛋白酶体小分子化合物抑制剂的筛选。

主权项

一种REGγ‑20S蛋白酶体抑制剂的筛选系统，其特征在于，所述筛选系统包括融合蛋白lucN(416‑linker1)‑REGγ和α7‑lucC(linker1‑394)；其中，所述融合蛋白lucN(416‑linker1)–REGγ通过荧光素酶N端片段1‑416位通过连接多肽连接在REGγ的N端构建而成，所述融合蛋白α7‑lucC(linker1‑394)通过荧光素酶C端片段394‑550位通过连接多肽连接在α7的C端。