[发明专利]用于BCL‑2家族抑制剂的口服施用的药物剂型

摘要

本发明涉及包含固态分散体产物的药物剂型，所述固态分散体产物包含N‑(4‑(4‑((2‑(4‑氯苯基)‑5,5‑二甲基‑1‑环己‑1‑烯‑1‑基)甲基)哌嗪‑1‑基)苯甲酰基)‑4‑(((1R)‑3‑(吗啉‑4‑基)‑1‑((苯基硫烷基)甲基)丙基)氨基)‑3‑((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺或其盐、水合物或溶剂合物，至少一种药学可接受的聚合物和至少一种药学可接受的增溶剂。本发明进一步涉及用于制备该药物剂型的方法和该剂型用于治疗增殖性病症的用途。

主权项

一种药物剂型，其包含：N‑(4‑(4‑((2‑(4‑氯苯基)‑5,5‑二甲基‑1‑环己‑1‑烯‑1‑基)甲基)哌嗪‑1‑基)苯甲酰基)‑4‑(((1R)‑3‑(吗啉‑4‑基)‑1‑((苯基硫烷基)甲基)丙基)氨基)‑3‑((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺、其盐、或其水合物、包含N‑乙烯吡咯烷酮的共聚物的至少一种药学可接受的聚合物、选自具有聚烷撑二醇部分的生育酚化合物、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯和烷基硫酸盐中的单一药学可接受的增溶剂、和丙二醇，其中所述N‑(4‑(4‑((2‑(4‑氯苯基)‑5,5‑二甲基‑1‑环己‑1‑烯‑1‑基)甲基)哌嗪‑1‑基)苯甲酰基)‑4‑(((1R)‑3‑(吗啉‑4‑基)‑1‑((苯基硫烷基)甲基)丙基)氨基)‑3‑((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺、其盐、或其水合物以按重量计为0.5‑40％的浓度分散在固态分散体产物中，该固态分散体产物进一步包含按重量计40‑97.5％的上述至少一种药学可接受的聚合物、按重量计2‑20％的上述单一药学可接受的增溶剂和上述丙二醇。