[发明专利]一种Taladegib的合成方法有效
| 申请号： | 201610630493.6 | 申请日： | 2016-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN106279114B | 公开（公告）日： | 2019-01-29 |
| 发明（设计）人： | 蔡进;郭明亮;吉民;刘文景;陈国庆;徐华 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种Taladegib的合成方法，其特征在于，包括：N‑苄基‑4‑哌啶酮经还原氨化得到式6化合物；有机碱存在下，式6化合物和酰化试剂进行酰化反应，得到式8化合物；所述的酰化试剂为4‑氟‑2‑(三氟甲基)苯甲酰氯；氢源和钯催化剂存在下，式8化合物脱苄基得到式9化合物；无机碱存在下，式9化合物与1,4‑二氯酞嗪反应得到式10化合物；无机碱和钯催化剂存在下，式10化合物与1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑硼酸频哪酯进行SUZUKI偶联反应，得到所述的Taladegib。本发明对工艺路线进行改良，以便宜的N‑苄基‑4‑哌啶酮为起始原料，除去Boc保护与脱保护过程，减少合成步骤、降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 钯催化剂 酰化试剂 无机碱 哌啶酮 苄基 合成 硼酸频哪酯 苯甲酰氯 工艺路线 合成步骤 还原氨化 起始原料 三氟甲基 酰化反应 氯酞嗪 脱保护 脱苄基 有机碱 氢源 吡唑 改良 | ||
【主权项】：
1.一种Taladegib的合成方法，其特征在于，包括：(1)N‑苄基‑4‑哌啶酮经还原氨化得到式6化合物：![]()
(2)有机碱存在下，式6化合物和酰化试剂进行酰化反应，得到式8化合物：![]()
所述的酰化试剂为4‑氟‑2‑(三氟甲基)苯甲酰氯或4‑氟‑2‑(三氟甲基)苯甲酸；(3)氢源和钯催化剂存在下，式8化合物脱苄基得到式9化合物：![]()
(4)无机碱存在下，式9化合物与1,4‑二氯酞嗪反应得到式10化合物：![]()
(5)无机碱和钯催化剂存在下，式10化合物与1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑硼酸频哪酯进行SUZUKI偶联反应，得到所述的Taladegib。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于东南大学，未经东南大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610630493.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
