[发明专利]基于芳基吡唑骨架的四元环状β-内酰胺衍生物的超声合成与应用

摘要

本发明属于有机合成技术领域，公开了一种基于芳基吡唑骨架的四元环状β‑内酰胺衍生物的超声波合成方法，及该类衍生物的应用。通过向一系列氟虫腈类希夫碱化合物中氟虫腈的芳基吡唑骨架中引入四元环状β‑内酰胺结构，实现芳基吡唑类化合物和β‑内酰胺类化合物的结合，在合成过程中使用超声波辐射法，以酰氯作为烯酮前体，在碱作用下原位生成活性极高的烯酮，此烯酮不经分离直接用于下一步和氟虫腈类亚胺的反应，一锅合成出一系列基于芳基吡唑骨架的四元环状β‑内酰胺衍生物，减少了中间步骤所带来的影响，提高了收率。本发明的基于芳基吡唑骨架的四元环状β‑内酰胺衍生物在杀虫剂和抗菌药物中有良好的应用前景，效果明显优于现有的化合物。

主权项

1.一种基于芳基吡唑骨架的四元环状β‑内酰胺衍生物，其结构式如通式(A)所示：所述结构通式(A)中：R1X为如下三种情况之一：(1)H；(2)卤素；(3)R1X中的X为SO或S，R1为‑CN、C1～C4的烷基或C1～C4的卤代烷基；R2为取代或未取代的苯基、萘基、蒽基、菲基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、喹啉基、吲哚基，所述取代是单取代或多取代，取代的位置是苯环邻位、间位和/或对位，取代的基团为烷基、烷氧基、羟基、卤素或硝基；R3、R4各自独立选自H、卤素、苯基、C1～C4的烷基、环烷基、C1～C4的卤代烷基、苯基取代的C1～C4烷基，R3和R4相同或者不相同。