[发明专利]一种β‑碘‑N‑烷氧基胺类化合物的合成方法

摘要

本发明提供了一种式(III)所示的β‑碘‑N‑烷氧基胺类化合物的合成方法：将式(I)所示的取代羟胺、式(II)所示的烯烃类化合物、碘源及氧化剂混合于极性溶剂中反应完全得到反应液，在20～120℃下反应2～12h后，反应液经后处理得到所述的β‑碘‑N‑烷氧基胺类化合物；所述式(I)所示的取代羟胺与式(II)所示的取代烯烃类化合物、碘源及氧化剂的投料物质的量之比为1：5～15：0.5～1：1～5；本发明反应条件温和、安全环保、底物适应性好、无金属催化剂参与、操作简单，更利于其在医药合成中的应用。

主权项

一种式(III)所示的一种β‑碘‑N‑烷氧基胺类化合物的合成方法，其特征在于所述的合成方法为：将式(I)所示的取代羟胺、式(II)所示的烯烃类化合物、碘源及氧化剂混合于极性溶剂中反应完全得到反应液，反应液经后处理得到所述的β‑碘‑N‑烷氧基胺类化合物；所述式(I)所示的取代羟胺与式(II)所示的取代烯烃类化合物、碘源及氧化剂的投料物质的量之比为1：5～15：0.5～1：1～5；所述的氧化剂选自下列之一：叔丁基过氧化氢、二叔丁基过氧化物、过氧化苯甲酰叔丁酯、过硫酸铵、过硫酸钾、过氧化氢或过氧化二苯甲酰；；式(I)或式(III)中：R₁、R₂各自独立为为C_1～10烷基，苯基，或者被卤素、C_1～4烷基、C_1～2烷氧基或三氟甲基取代的苯基，或含羟基结构的唑基团；式(II)或式(III)中：R₃、R₄、R₅各自独立为C_1～8烷基，苯基，或者被卤素、C_1～3烷基或C_1～3烷氧基取代的苯基，或者R₃、R₄两者形成一个环己基。