[发明专利]一种倍福普兰的合成方法有效
| 申请号： | 201610448004.5 | 申请日： | 2016-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN106117190B | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 刘怀振;沈乃涛;郭明;马居良 | 申请（专利权）人： | 山东川成医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 济南誉丰专利代理事务所(普通合伙企业) 37240 | 代理人： | 李茜 |
| 地址： | 252022 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种倍福普兰的合成方法，以3‑甲氧基‑4‑羟基苄溴、5‑氯吡嗪‑2‑甲酰胺为原料，以碳酸钾为碱，DMF为溶剂加热偶联合成5‑（4‑溴甲基‑2‑甲氧基苯氧基）吡嗪‑2‑甲酰胺；然后，产物再与2‑（四氢吡喃‑4‑基）乙基胺在二氯甲烷中，以三乙胺做碱，于回流条件下反应得到目标产物倍福普兰。本发明提供了一种有效的合成倍福普兰的方法，该方法反应步骤短、收率高、纯化等后处理简单，易于实现工业化操作。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 普兰 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种倍福普兰的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以3‑甲氧基‑4‑羟基苄溴、5‑氯吡嗪‑2‑甲酰胺为原料，DMF做溶剂，碳酸钾做碱于60‑100℃下偶联反应，制备5‑（4‑溴甲基‑2‑甲氧基苯氧基）吡嗪‑2‑甲酰胺；（2）以步骤（1）制得的5‑（4‑溴甲基‑2‑甲氧基苯氧基）吡嗪‑2‑甲酰胺为原料，二氯甲烷做溶剂，三乙胺做碱，在回流条件下与2‑（四氢吡喃‑4‑基）乙基胺缩合得到目标产物倍福普兰粗品；（3）取步骤（2）中制得的倍福普兰粗品，用异丙醇做溶剂，活性炭做脱色剂进行精制，最终得到精品倍福普兰，为白色晶体。
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