[发明专利]奥贝胆酸的合成方法有效

专利信息
申请号: 201610394654.6 申请日: 2016-06-06
公开(公告)号: CN106046095B 公开(公告)日: 2017-02-22
发明(设计)人: 姚绎炎;杜杨 申请(专利权)人: 南京理工大学
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司32218 代理人: 夏平,吕鹏涛
地址: 210094 *** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明公开了一种奥贝胆酸的合成方法,包括如下步骤鹅去氧胆酸与氧化剂进行氧化反应和酯化反应制备式III化合物;用叔丁基二甲基氯硅烷对式III化合物环上的羟基和羰基进行保护得到式IV化合物;式IV化合物与三聚乙醛进行亲电加成反应,然后脱保护后得到式V化合物;式V化合物进行催化加氢,最后进行还原和水解反应得到式VI化合物奥贝胆酸;本方法操作简便,条件温和,产率较高,适合推广至工业化生产。
搜索关键词: 胆酸 合成 方法
【主权项】:
一种奥贝胆酸的合成方法,其特征在于它包括如下步骤:(1)鹅去氧胆酸与氧化剂进行氧化反应得到化合物(Ⅱ),再进行酯化反应制备式III化合物3α‑羧基‑7酮‑5β胆甾烷‑24‑酸甲酯;(2)式III化合物与叔丁基二甲基氯硅烷和咪唑在缚酸剂三乙胺的作用下对式III化合物环上的羟基和羰基进行保护得到式IV化合物;(3)式IV化合物与三聚乙醛进行亲电加成反应,然后脱保护后得到式V化合物3α‑羟基‑6‑亚乙基‑7‑酮‑5β‑胆烷酸‑24‑甲酯;(4)式V化合物进行催化加氢,最后进行还原和水解反应得到式VI化合物奥贝胆酸;
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