[发明专利]一类含氟三氮唑并吡啶类化合物及其制备方法、药物组合物和用途有效
| 申请号： | 201610327058.6 | 申请日： | 2016-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN107383002B | 公开（公告）日： | 2021-07-13 |
| 发明（设计）人： | 柳红;周宇;夏文静;张冬;蒋华良;陈凯先 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/506;A61K31/5377;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/04;A61P25/08;A61P25/30 |
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| 摘要： |
本发明提供了如下式I所示结构的含氟三氮唑并吡啶类化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。该化合物能够作为mGluR2正性变构调节剂发挥作用，而且可以高选择性地活化mGluR2，而对于其他同源性的代谢型谷氨酸受体不产生活化作用，或活化作用很弱，因此可以用于制备治疗与mGluR2相关的疾病，如中枢神经系统和精神系统类相关疾病等 |
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| 搜索关键词： | 一类 含氟三氮唑 吡啶 化合物 及其 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】：
一种具有如下式I所示结构的含氟三氮唑并吡啶类化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物：其中：R1选自下组：氢、卤素、取代的或未取代的C1‑C6烷基、氰基；R2选自下组：氢、卤素、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的3‑7元杂环基、取代或未取代的5‑7元芳香基‑亚甲基、3‑7元杂环基‑亚甲基，各个杂环基各自独立地含有1‑4个选自氧、硫和氮中的杂原子；其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、C1‑C6烷基、卤素取代的C1‑C6烷基、羟基取代的C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氧基羰基、卤素取代的C1‑C6烷氧基、羟基取代的C1‑C6烷氧基、氰基取代的C1‑C6烷氧基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C3‑C8环烷基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、羧基、巯基、磺酰基、C6‑C10芳基、和3‑12元杂环基；其中，所述的杂环基各自独立地含有1‑4个选自氧、硫和氮中的杂原子。
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