[发明专利]从东北婆婆纳中分离的纯化提取物、其制备方法以及包含该提取物的组合物

摘要

本发明涉及用于从东北婆婆纳的提取物制备含有比通过在现有技术中公开的传统制备方法制备的提取物更大量的活性成分(例如梓醇衍生物)的纯化提取物的本发明的新的工业化方法，以及含有该纯化提取物的用于治疗和预防炎性、过敏性或哮喘性疾病的治疗剂。通过在OVA致敏/激发小鼠模型中的各种体内试验(例如对于嗜酸性粒细胞繁殖、血浆和支气管肺泡液中免疫球蛋白和炎症趋化因子的释放的抑制试验以及气道高反应性和杯形细胞增生的抑制)，所述纯化提取物表现出比通过在现有技术中公开的传统制备方法制备的提取物更有效的抗炎、抗过敏和抗哮喘活性。

主权项

1.一种用于治疗和预防炎性、过敏性或哮喘性疾病的从东北婆婆纳的提取物二级分馏的纯化提取物(ATC2)，其由以下方法制得：在第一步中，向干燥的东北婆婆纳中加入含30‑80重量％的乙醇的水；在第二步中，在20至50℃的温度范围内进行冷水提取6至48小时的时间，然后在60至90℃的温度范围内进行回流提取6至48小时的时间，反复进行，以获得第一提取物；在第三步中，将所述第一提取物悬浮在1‑5倍体积(v/v)的水中，以得到悬浮提取物；在第三步中，加入1‑10倍体积(v/v)的丁醇，分馏为水层和丁醇层并收集丁醇层以得到用丁醇分馏的纯化提取物(ATC1)；以及对用丁醇分馏的纯化提取物(ATC1)进行反相分配色谱以得到二级分馏的纯化提取物(ATC2)，所述反相分配色谱使用选自基于硅胶的固定相或基于聚合物的固定相的固定相，以及选自水、乙腈、甲醇、乙醇、丁醇、四氢呋喃(THF)和其混合物的流动相，基于东北婆婆纳的总提取物的重量(100％)，其含有30‑60％(w/w)毛蕊花甙、0.5‑10％(w/w)藜芦酸、2‑20％(w/w)梓苷、1‑10％(w/w)胡黄连苷II、1‑10％(w/w)异香草酰梓醇和2‑20％(w/w)6‑O‑藜芦酰梓醇。