[发明专利]2-甲氧基-5-(吡啶-2-基)吡啶的一种合成方法在审
申请号: | 201610189452.8 | 申请日: | 2016-03-30 |
公开(公告)号: | CN105906557A | 公开(公告)日: | 2016-08-31 |
发明(设计)人: | 陈孟南;赵国磊 | 申请(专利权)人: | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 102206 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明属药物化学领域,涉及一种吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑(吡啶‑2‑基)吡啶的制备工艺,具体步骤为:5‑溴‑2‑甲氧基吡啶和双频那醇二硼反应生成2‑甲氧基吡啶‑5‑硼酸频那醇酯;再和2‑卤代吡啶反应生成吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑(吡啶‑2‑基)吡啶。该工艺解决了催化剂成本较高的问题,具有操作简单,成本低等优势,便于规模化生产。 | ||
搜索关键词: | 甲氧基 吡啶 一种 合成 方法 | ||
【主权项】:
吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑(吡啶‑2‑基)吡啶的一种制备工艺,其特征在于包括以下几个步骤:a. 5‑溴‑2‑甲氧基吡啶和双频那醇二硼在碳酸盐存在下在温度20~30摄氏度的条件下反应生成2‑甲氧基吡啶‑5‑硼酸频那醇酯;b. 2‑甲氧基吡啶‑5‑硼酸频那醇酯不经分离,在与步骤a相同的催化体系和温度下和2‑卤代吡啶反应生成吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑(吡啶‑2‑基)吡啶;化学反应式如下所示:
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