[发明专利]海洋环肽化合物27-Deoxylyngbyabellin A及其衍生物的合成方法在审
申请号: | 201610162574.8 | 申请日: | 2016-03-21 |
公开(公告)号: | CN105753937A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | 杜宇国;张扬;贺鹏 | 申请(专利权)人: | 中国科学院生态环境研究中心 |
主分类号: | C07K5/078 | 分类号: | C07K5/078;C07K1/06;A61K38/05;A61P35/00 |
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地址: | 100085*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明涉及噻唑环肽化合物27‑DeoxylyngbyabellinA及其衍生物的全合成路线和方法,属于化学与医药技术领域。27‑deoxylyngbyabellinA是2010年新近从关岛阿普拉港的近海海藻(Lyngbyabouillonii)中分离出的一个含噻唑杂环的大环化合物。27‑deoxylyngbyabellin A对HT29和HeLa两种癌细胞都有相当好的抑制作用。其中的两个2,4位取代的噻唑羧酸模块是运用我们课题组建立的噻唑杂环合成方法,从β‑叠氮二硫化合物和羧酸为底物一锅法高产率构筑的,且没有发生任何消旋现象。β‑羟基二氯羧酸模块则通过硼化合物手性辅助催化的Aldol反应得到。27‑deoxylyngbyabellinA及其结构衍生物的全合成特征方法包括下列步骤: |
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搜索关键词: | 海洋 环肽 化合物 27 deoxylyngbyabellin 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
海洋环肽化合物27‑deoxylyngbyabellin A及其结构衍生物的全合成特征方法,27‑Deoxylyngbyabellin A结构特征为:
化合物2由三个模块6,7,8通过酯化和酰胺化组装合成:![]()
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