[发明专利]新型GVS系列化合物及其用途

摘要

本发明提供了新型GVS系列化合物及其用途，其具有明显改善非酒精性脂肪肝和脂肪堆积的作用。本发明药物在维持正常体重的情况下，能够(a)改善非酒精性肝脏炎症和脂肪堆积的作用；(b)明显降低血清中谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、丙二醛(MDA)同时升高超氧化物歧化酶(SOD)的活性；(c)降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL‑C)、甘油三酯(TG)以及增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL‑C)的含量；(d)升高血清中脂联素(ADP)的含量和降低脂肪酸合成酶(FAS)的活性。

主权项

一种式A所示的化合物、其光学异构体、水合物、溶剂化物、前药或其药学上可接受的盐的用途，用于制备药物或制剂，所述药物或制剂用于：(1)治疗和/或预防脂肪肝和脂肪堆积；(2)降低血清中谷草转氨酶(AST)的活性；(3)降低血清中谷丙转氨酶(ALT)的活性；(4)降低血清中丙二醛(MDA)的水平；(5)升高超氧化物歧化酶(SOD)的活性；(6)升高血清中脂联素(ADP)的水平；(7)降低脂肪酸合成酶(FAS)的活性；(8)降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL‑C)的水平；(9)降低甘油三酯(TG)的水平；和/或(10)升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL‑C)的水平；式中，X为O或N；R1为‑L‑Ra，其中L为无，或选自下组的二价连接基团：‑(CH2)m‑、‑(CR4H)m‑，m为1、2或3，R4为C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C3‑C4环烷基；Ra选自下组：取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的含有1‑5个选自N、S和O中的杂原子的4‑20元杂环基C1‑C10烷基、取代或未取代的C5‑C20芳基、取代或未取代的C5‑C20芳基C1‑C10烷基、和取代或未取代的含有1‑5个选自N、S和O中的杂原子的C5‑C20杂芳基；所述的取代基选自下组：C1‑C10烷基、C1‑C6烷基羰基、羧基、硝基和卤素；R2选自下组：H、卤素、甲基、甲氧基、甲酰胺基、硝基、三氟甲基和氰基；R3为一个或多个选自下组的基团：H、卤素、甲基、甲氧基、甲酰胺基、硝基、三氟甲基、氰基、和3,4‑环丁二烯基；并且，当X为O时，虚线为无，即