[发明专利]肿瘤靶向药物Combretastatin A4衍生物在审
| 申请号： | 201610065561.9 | 申请日： | 2012-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN105753787A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | 王勇;张仓;刘晓蓉;张雁;王云云;张文萍 | 申请（专利权）人： | 南京圣和药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;C07C251/24;C07D263/32;C07D277/22;C07D277/24;C07D409/04;C07D413/04;C07D495/04;C07F9/6506;C07F9/653;A61K31/675;A61K31/4178;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一组A环含4位取代的3,5‑二甲氧基苯基的咪唑、噁唑及噻唑类肿瘤靶向药物Combretastatin A4衍生物，其磷酸酯、磺酸酯或它们的药学上可接受的盐、糖苷类衍生物、溶剂化物。药理活性筛选试验表明本发明的化合物具有较好的体外抗肿瘤活性及良好的微管蛋白抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 靶向 药物 combretastatin a4 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种具有如通式I所示结构的化合物或其磷酸酯、磺酸酯或它们的药学上可接受的盐：1 不存在；当A为N时，R1 为H、CH3 、C4 H9 、2 为H；R3 选自：1 为CH3 ，R2 为H，R3 为4-N(CH3 )2 C6 H4 、3-F-4-(OCH3 )C6 H3 、3-(NH2 )-4-(OCH3 )C6 H3 、3,5-(OCH3 )2 -4-Br-C6 H2 ；R1 为C4 H9 、C6 H5 、4-甲氧基苯基，R2 为H，R3 为4-N(CH3 )2 C6 H4 ；2)当A为O时：R2 为H，R3 为3,5-(OCH3 )2 -4-Br-C6 H2 。
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