[发明专利]二肽基肽酶IV酶近红外荧光探针底物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201610056580.5 申请日: 2016-01-28
公开(公告)号: CN107011324A 公开(公告)日: 2017-08-04
发明(设计)人: 杨凌;钱星凯;葛广波;邹立伟;王平 申请(专利权)人: 中国科学院大连化学物理研究所
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D405/12;C09K11/06;G01N21/64;G01N21/33
代理公司: 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 代理人: 张晨
地址: 116023 *** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明提供了一种二肽基肽酶IV的近红外荧光探针底物及其制备方法与应用,属生物医药技术领域。该探针底物为取代4-乙烯基苯胺的甘氨酸基脯氨酸衍生物GP-R,其可用于测定不同生物体系中DPP-IV的酶活。DPP-IV酶活测定的流程如下选择GP-R酰胺水解反应为探针反应,在生理条件下定量检测单位时间内GP-R脱二肽基产物的生成量来测定各类生物样品中DPP-IV的活性。本发明可用于不同来源的体液、细胞及组织制备物中DPP-IV酶活的定量测定,DPP-IV酶抑制剂或诱导剂筛选。
搜索关键词: 二肽 肽酶 iv 红外 荧光 探针 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种二肽基肽酶IV的近红外荧光探针底物,其特征在于:该探针底物可被DPP‑IV特异性催化发生肽键水解反应并生成相应的芳胺,该探针底物的结构如下:其中,X选自O、N;R选自C1‑C10烷基、‑(C1‑C8亚烷基)‑羧基、‑(C1‑C8亚烷基)‑酯基、‑(C1‑C8亚烷基)‑氨基、‑(C1‑C8亚烷基)‑氰基、‑(C1‑C8亚烷基)‑硝基、‑(C1‑C3亚烷基)‑O‑(C1‑C3烷基)、碳环基、‑(C1‑C3亚烷基)‑碳环基、芳基、‑(C1‑C3亚烷基)‑芳基、杂芳基、‑(C1‑C3亚烷基)‑杂芳基、杂环基或‑(C1‑C3亚烷基)‑杂环基。
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