[发明专利]喹诺酮化合物

摘要

本发明涉及喹诺酮化合物。本发明提供由式(I)表示的化合物或其盐，其中X是氢原子或氟原子；R是氢原子或烷基；R¹是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯基；R²是烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素原子、氰基等；和R³是7‑氧代‑7,8‑二氢‑1,8‑二氮杂萘基、3‑吡啶基等。本发明的化合物具有优良的抗难辨梭菌的抗微生物活性，并有用于预防或治疗如难辨梭菌相关性腹泻的肠道感染。

主权项

由式(I)表示的化合物或其盐其中X是氢原子或氟原子；R是氢原子或烷基；R¹是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯基；R²是氢原子；任选被1或2个选自卤素原子和羟基的取代基取代的烷基；烷氧基；卤代烷氧基；卤素原子；氰基；环丙基；硝基；氨基；甲酰基；链烯基或炔基；或R¹和R²键合以形成任选被烷基取代的5‑或6‑元的环；R³是(3)下式的基团其中X³和X⁴是N，或X³是N和X⁴是CR"，其中R"是氢原子、氨基、羟基、任选被1至3个选自烷氧基和二甲基氨基的取代基取代的烷基、或巯基，或X³是CH和X⁴是N，R'是氢原子或任选被1至3个选自取代的羟基和氨基的取代基取代的烷基，和R⁶定义如上，(4)下式的基团其中表示单键或双键，和R⁶定义如上，(5)下式的基团(d)烷基，其任选被1至3个选自卤素原子、烷基氨基、二烷基氨基和羟基的取代基取代，(6)任选被卤素原子取代的4‑吡啶基，(8)2‑吲哚基、3‑吲哚基、5‑吲哚基、6‑吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基或苯并噻唑基，各自任选被1或2个选自下列的取代基取代(a)卤素原子，(b)氰基，(c)硝基，(d)羟基，(e)烷基，其任选被1至3个选自氨基、烷氧基羰基氨基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代，(f)烷氧基，(g)甲酰基，(h)羧基，和(j)任选被1或2个选自下列的取代基取代的氨基(i)烷氧基羰基，(ii)任选被选自下列的取代基取代的烷基羰基(A)任选被1至3个烷基取代的环烷基氧基，(B)烷基氨基，(C)二烷基氨基，(D)任选被烷氧基羰基取代的环状氨基，和(E)卤素原子，(iii)任选被1至3个选自烷基和烷氧基的取代基取代的苯基羰基，(iv)环烷基羰基，(v)任选被烷基取代的5‑至10‑元的芳香族杂环基羰基，所述烷基任选被1至3个卤素原子取代，(vi)苄基羰基，其任选被1至3个选自卤素原子和烷氧基的取代基取代，(vii)任选被烷氧基取代的芳基磺酰基，(viii)环烷基烷基磺酰基，其任选被1至3个选自烷基和氧代的取代基取代，(ix)任选被1至3个烷基取代的5‑至10‑元的芳香族杂环基磺酰基，和(x)‑C(＝N‑CN)‑SR⁹，其中R⁹是烷基，(9)下式的基团其中Y¹、Y²、Y³和Y⁴之一是N或N⁺(‑O^‑)，和其余三个各自是C(R²⁵)、C(R²⁶)和C(R²⁷)，W是O、S、NH或N(R²³)R²³是氢原子或烷基，和R²⁴、R²⁵、R²⁶和R²⁷各自独立地为，(a)氢原子，(b)氰基，或(c)硝基，(10)下式的基团其中R²⁸是氢原子或羟基，和R²⁹是氢原子或烷基，(12)下式的基团其中R¹⁶是(a)氢原子，(b)烷基，其任选被1至3个选自氰基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代，(c)任选被羧基取代的链烯基，(d)甲酰基，(e)羧基，(f)氨基甲酰基，(g)‑C(R¹⁷)＝N‑OH，其中R¹⁷是氢原子、氰基或羟基，(h)5‑至10‑元的芳香族杂环基，其任选被烷基、烷氧基羰基、羧基或苯基取代，或(i)氰基，(13)下式的基团其中R¹⁸是氢原子或任选被1至3个选自卤素原子和苯基的取代基取代的烷基，n是0或1，R¹⁹、R²⁰和R³³各自独立地为，(a)氢原子，(b)卤素原子，(c)氰基，(d)任选被1至3个选自下列的取代基取代的烷基(i)卤素原子，(ii)氰基，(iii)羟基，(iv)氨基，(v)烷基氨基，(vi)二烷基氨基，和(vii)任选被烷基取代的环状氨基，(e)烷氧基，(f)任选被1或2个选自下列的取代基取代的氨基(i)任选被环状氨基取代的烷基羰基，(ii)烷基磺酰基，(iii)氨基甲酰基，(iv)烷基、环烷基或环烷基烷基，和(v)5‑至10‑元的饱和杂环基，(g)羧基，(h)烷氧基羰基，(i)任选被烷基取代的氨基甲酰基，所述烷基任选被氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷氧基羰基氨基取代，(j)甲酰基，(k)任选被烷基取代的5‑至10‑元的芳香族杂环基，(1)‑CH＝N‑OR²¹，其中R²¹是氢原子或任选被烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基，(m)硝基，(n)任选被氨基取代的5‑至10‑元的饱和杂环基,(o)苯基，或(P)‑NHC(SMe)＝CHCN，(14)下式的基团其中R³⁰是(a)氢原子，(b)卤素原子，(c)氰基，(d)任选被1至3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的烷基，(e)链烯基，(f)炔基，(g)烷氧基，(h)甲酰基，(i)‑CH＝N‑OH，或(j)氨基甲酰基，(15)萘基或异色烯基，(16)喹啉基或异喹啉基、或它们的氧化物衍生物，(17)下式的基团(18)下式的基团其中U是0或S，和R³¹是(a)氢原子，(b)卤素原子，(c)任选被1至3个卤素原子取代的烷基，(d)羧基，(e)硝基，(f)氰基，或(g)氨基，(19)下式的基团其中R³²是(a)卤素原子，(b)苯基，或(c)下式的基团(20)下式的基团其中R³⁴和R³⁵各自独立地为，(a)氢原子，或(b)氨基烷基，或R³⁴和R³⁵键合以形成任选被氨基或氧代取代的6‑元环，(21)下式的基团其中R³⁶是(a)氢原子，(b)卤素原子，(c)硝基，或(d)噻吩基，或(22)下式的基团