[发明专利]新型脑靶向脂质材料及其在药物传递系统中的应用有效
申请号: | 201610046800.6 | 申请日: | 2016-01-25 |
公开(公告)号: | CN105693807B | 公开(公告)日: | 2018-06-12 |
发明(设计)人: | 吴勇;海俐;彭瑶;郭丽;赵毅;孙宝厚;邱淑兵;李伟剑 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07J17/00 | 分类号: | C07J17/00;C07J41/00;A61K47/28;A61K9/127;A61K31/337;A61P35/00 |
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地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种新型脂质材料,用于延长循环时间以及脑部靶向药物锁定功能的药物传递。所述的新型脂质材料以聚乙二醇为桥连,一侧连接胆固醇,一侧连接维生素C,并且在此基础上用TDS修饰,在脑部靶向和长时间循环的基础上增加脑部锁定功能,弥补维生素C转运体具有的双向转运性质,改善维生素C修饰的脂质体存在的入脑后外排的现象。该新型脂质材料可用于脂质体、纳米粒、胶束等在内的不同剂型,所制成的载多烯紫杉醇脂质体具有明显的脑靶向锁住功能,拥有广阔的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 脂质材料 维生素C 脂质体 脑部 脑靶向 修饰 锁定 药物传递系统 多烯紫杉醇 靶向药物 聚乙二醇 时间循环 双向转运 药物传递 胆固醇 纳米粒 转运体 靶向 胶束 可用 桥连 锁住 外排 应用 | ||
【主权项】:
一种脑靶向脂质材料,其特征在于:以聚乙二醇为桥连,一端连接胆固醇,一端连接硫胺素类脑靶向传递系统(TDS)修饰的抗坏血酸,其结构式为以下通式或其药学上可接受的盐:
其中:X代表‑CH3、‑CH2CH3、‑CH2CH2CH3、‑CH(CH3)2、‑CH2‑C6H5;n表示2~4,或者代表所用的PEG的分子量等于200、400、600、800、1000、1500、2000、4000。
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