[发明专利]调节剂测定有效
申请号: | 201580081026.6 | 申请日: | 2015-10-22 |
公开(公告)号: | CN107810419B | 公开(公告)日: | 2021-04-30 |
发明(设计)人: | J·P·奥康奈尔;J·R·波特;A·劳森;B·克罗普里恩;S·E·拉佩奇;T·J·诺曼;G·J·瓦里洛 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药有限责任公司 |
主分类号: | G01N33/68 | 分类号: | G01N33/68;C07K14/705;C07K14/525;C07K16/24;C07D401/14;C07D471/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/08 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 唐宏 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 已经证明某些化合物结合TNF并稳定与TNF受体结合的三聚体TNF的构象。因此,这些化合物可以用作TNF的调节剂。还公开了用这种作用机制鉴定化合物的新测定法。 | ||
搜索关键词: | 调节剂 测定 | ||
【主权项】:
一种鉴定能够结合TNF超家族成员三聚体蛋白质的化合物的方法,由此化合物‑三聚体复合物结合必需的TNF超家族受体并调节所述受体的信号传导,所述方法包括:a)鉴定所述化合物与样品中三聚体形式的TNF超家族成员的结合;和/或b)测量包含所述化合物的样品中三聚体形式的TNF超家族成员的稳定性;和/或c)测量包含所述化合物的样品中结合至必需受体的三聚体TNF超家族成员的水平;和/或d)测量化合物与探针化合物对结合三聚体形式的TNF超家族成员的竞争性;以及将(a)中所述化合物与三聚体形式的TNF超家族成员的结合和/或(b)中三聚体形式的TNF超家族成员的稳定性和/或(c)中结合至必需受体的三聚体TNF超家族成员的水平,和/或(d)中观察到的竞争水平与对照样品的相应值相比较,并选择能够结合TNF超家族成员三聚体蛋白质的化合物,由此化合物‑三聚体复合物结合必需的TNF超家族受体并调节受体的信号传导。
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