[发明专利]原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂的药物制剂有效
| 申请号： | 201580076248.9 | 申请日： | 2015-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN107231803B | 公开（公告）日： | 2019-12-03 |
| 发明（设计）人： | H·利伯曼;D·杨;C·M·菲尔布鲁克;M·桑托斯;C·霍 | 申请（专利权）人： | 建新公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P19/02;A61P29/00;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/34 |
| 代理公司： | 11494 北京坤瑞律师事务所 | 代理人： | 谢梦欣<国际申请>=PCT/US2015 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明披露了具有原肌球蛋白相关激酶抑制剂(“Trk抑制剂”)的药物制剂。所述药物制剂包含在微晶混悬液制剂中呈其一水合物形式以及在延长释放制剂中的3‑(3‑甲氧基‑4‑((4‑甲氧基苄基)氧基)苄基)‑6‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑胺，所述一水合物形式相比于无水物形式显示改善的特性。所述延长释放药物制剂包含负载3‑(3‑甲氧基‑4‑((4‑甲氧基苄基)氧基)苄基)‑6‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑胺的微球。 | ||
| 搜索关键词： | 肌球蛋白 相关 激酶 trk 抑制剂 药物制剂 | ||
【主权项】：
1.3-(3-甲氧基-4-((4-甲氧基苄基)氧基)苄基)-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-胺一水合物的结晶形式，其中使用CuKα辐射测量的x射线粉末衍射图含有以下2θ峰：3.6、7.1、8.9、10.4、10.7、12.4、12.7和14.3。/n
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