[发明专利]对呼吸道合胞病毒(RSV)的复制具有抑制活性的哌啶取代的吡唑并[1;5-A]嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及新颖的经取代的具有化学式(I)的二环吡唑并嘧啶化合物，这些化合物具有抗病毒活性，具体而言是对呼吸道合胞病毒(RSV)的复制具有抑制活性。本发明进一步涉及此类新颖化合物的制备、包含这些化合物的组合物、以及这些化合物用于在呼吸道合胞病毒感染的治疗中使用。

主权项

1.一种具有化学式 (I) 的化合物，包括其任何立体化学异构形式，其中R¹是氢、羟基、C_1‑4烷基、单‑或二(C_1‑4烷基)氨基或杂环基¹；R²是氢或C_1‑4烷基；R³是C_1‑4烷基、卤素、C_3‑6环烷基、单‑或二(C_1‑4烷基)氨基或杂环基²；R⁴是氢、C_1‑6烷基、羟基或卤素；杂环基¹是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗琳基；其中每个杂环基¹任选地被一个或两个选自以下各项的取代基取代：C_1‑4烷基、羟基、卤素、多卤代C_1‑4烷基、C_1‑4烷基氧基羰基、氨基、C_1‑4烷基氨基羰基或C_1‑4烷基磺酰基；杂环基²是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗琳基；其中每个杂环基²任选地被一个或两个选自以下各项的取代基取代：C_1‑4烷基、羟基、卤素、多卤代C_1‑4烷基、C_1‑4烷基氧基羰基、氨基、C_1‑4烷基氧基羰基氨基或C_1‑4烷基磺酰基；Het 选自呋喃基、苯硫基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、1,5‑萘啶基、1,6‑萘啶基、1,7‑萘啶基、1,8‑萘啶基、吡啶并[2,3‑d]嘧啶基、吡啶并[3,2‑d]嘧啶基、9H‑嘌呤基、噻唑并[5,4‑d]嘧啶基、7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶基、噁唑并[5,4‑d]嘧啶基、噻吩并[2,3‑d]嘧啶基或噻吩并[3,2‑d]嘧啶基；其中每个Het任选地被一个、两个或三个各自独立地选自以下各项的取代基取代：卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4烷基氧基、C_1‑4烷硫基、羟基、氨基、单‑或二(C_1‑4烷基)氨基、羟基羰基、C_1‑4烷基氧基羰基、C_1‑4烷基磺酰基氨基、氨基羰基、三氟甲基、C_1‑4烷基氧基羰基氨基、二(C_1‑4烷基氧基羰基)氨基、C_1‑4烷基磺酰基氨基羰基、C_1‑4烷基氨基羰基、C_1‑4烷基氧基C_1‑6烷基‑氧基羰基氨基、二(C_1‑4烷基)氨基磺酰基氨基羰基、C_3‑6环烷基‑磺酰基氨基羰基、HO‑NH‑(C=NH)‑；各自任选地被一个或两个C_1‑4烷基取代的噁唑基或三唑基；或其药学上可接受的酸加成盐。