[发明专利]作为JANUS激酶抑制剂的被取代的N-(吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2;3-D]嘧啶-4-胺

摘要

提供了一种新型被取代的N‑(吡咯烷‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺及其作为JAK抑制剂的用途。

主权项

1.一种式1的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R¹是C_1‑6烷基、C_2‑6烯基或C_2‑6炔基，R²和R³一起形成‑(C_2‑6烷基)‑或‑(C_2‑6烯基)‑，R⁴是‑W¹‑R⁶；W¹不存在，或者是‑C(＝O)‑、‑C(＝S)‑、‑C(＝O)O‑、‑C(＝O)NR⁵‑、‑C(＝S)NR⁵‑、‑S(＝O)‑或‑S(＝O)₂‑；R⁵是H或C_1‑6烷基；R⁶是H；卤素；CN；NO₂；N₃；C_1‑10烷基；C_2‑10烯基；C_2‑10炔基；C_1‑6卤代烷基；任选地被选自由C_1‑10烷基、C_1‑6卤代烷基、卤素、CN、NO₂和‑O‑(C_1‑10烷基)组成的组中的至少一个取代基取代的C_5‑20芳基；C_3‑7环烷基；可选地被‑C(＝O)(C_1‑6烷基)取代的具有3‑7个环原子的杂环烷基；具有3‑7个环原子的杂芳基；具有3‑7个环原子的杂芳基‑(C_1‑10烷基)；‑(C_1‑10烷基)‑CN；‑(C_1‑10烷基)‑N₃；‑(C_1‑10烷基)‑O‑(C_1‑6烷基)；‑(C_1‑10烷基)‑C(＝O)NR^aR^b；或‑(C_1‑10烷基)‑NR^aC(＝O)R^b或‑(C_1‑10烷基)‑NR^cR^d，其中，R^a、R^b、R^c和R^d各自独立地为H或C_1‑6烷基。